微丸制备方法及原理微丸概述微丸(又称小丸 pellet),是指直径约为 1mm,—般不超过 2
5mm 的小球状口服剂型,在制药工业中制备的小丸常在 500-1500^之间
微丸可装入胶囊或压成片剂,或其它包装供临床使用
也可采用不同的处方及制备方法,将药物制成速释、缓释或其它用途的微丸制剂
微丸成型过程微丸成核与生长根据不同制丸工艺,其形成基本机理可划分为四种类型,即成核(nucleation)、聚结(coalescence)、层结(layering)和磨蚀转移(abrasiontrasiontransfer)过程
1成核成核过程是微丸最初形成机理之一,将液体小心加入或喷入药粉中,通过液桥聚集形成空气-水-固体三相核
体系中不断加入固体粉末和粘合剂,丸核数量也随之增加,成核过程主要是靠液桥作用完成的
2聚结聚结过程是已成形丸核随机碰撞形成较大粒子的过程
只有那些表面稍带过量水分的核才能发生有效碰撞
3层结层结过程是描述继续加入原粉到已成核的体系中,使核成长的过程
加入物可以是干燥的,也可以是润湿的,但加入物粒径必须比已成核直径要小,由于每次加入的量较小,核成长速度也较慢
4磨蚀磨蚀转移过程是丸芯在相互撞击过程中,物质从一个丸芯1上剥落而粘附到另一个丸芯表面的过程
微丸的制备方法微丸成型取决于所选制丸设备类型和制备过程
有 4 种制丸基本类型,即旋转式制丸、层积式制丸、压缩式制丸及球形化制丸
1 旋转式制丸 旋转式制丸是研究最多和最充分的一种制丸过程,亦是最早的机械制丸工艺,其主要设备是旋转式金属容器,容器的形状有鼓形盆形、碟形等
旋转式制丸技术第一阶段包括原粉粒子的随机碰撞形成较大粒子(成核)和随后的聚结过程,最终形成较好的丸核,丸核的大小取决于原粉粒子的大小、水分、粘合剂溶液的粘度、基质的湿度、滚动和干燥速度以及其它影响丸核形成的各种因素
层积式制丸层积式制丸是指药物以