丙泊酚药理作用与机制(4页)Good is good, but better carries it
精益求精，善益求善
丙泊酚药理特性药理作用与机制1 麻醉作用作用于突触, 调节突触前膜递质的释放及前后膜受体的功能达到麻醉作用
抑制兴奋性神经递质的释放抑制 Na+ 通道来减少谷氨酸的释放；去甲肾上腺素：非竞争性抑制 K+ 引起的 Ca2+ 内流, 抑制 K+ 诱发的去甲肾上腺素释放；酰胆碱：抑制在大脑中有区域选择性, 不同部位抑制程度不同
增强抑制性神经递质的释放：浓度依赖性增强 K+ 引起的 C- 氨基丁酸的释放, 也能增强甘氨酸的释放
2 神经保护作用能减少凋亡蛋白 Bax 的表达,可能抑制凋亡, 使细胞凋亡和嗜酸性改变明显减少
可能与防止线粒体肿胀有关
3 丙泊酚与止吐作用：降低术后恶心、呕吐的发生率
与边缘系统呕吐中心的皮质反射束相互作用, 产生止吐作用
非竞争性并呈剂量依赖式作用于 5-H T3 受体
单用或与 5-H T3 受体抑制剂合用可作为术后和化疗患者预防恶心、呕吐的药物
4 免疫调节作用对许多细胞因子有明显的影响：明显减轻应激时辅助性 T 细胞 1/ 辅助性 T 细胞 2( Th1/ Th2)比例的下降,减轻手术应激导致的免疫不良反应[8]
增加危重患者血清中白细胞介素( IL)- 1B、IL- 6 及黏附, 减少中性粒细胞肺部浸润, 降低急性呼吸窘迫综合征发生5 器官保护作用：对心、肝、肾等多种器官可能是由于丙泊酚具有抗氧化作用和自由基清除作用6 对癫痫持续状态的作用大剂量可以终止许多患者癫痫持续状态, 且麻醉效应很快恢复, 并无明显副作用所以癫痫持续状态传统疗法治疗失败或不能耐受时,是有效的替代治疗, 有抗惊厥作用
当用丙泊酚治疗难治性癫痫持续状态时, 大剂量丙泊酚使用时间应控制在 48 h 内, 并注意丙泊酚输注综合征
*但是，大剂量长期应用丙泊
