第六章胆碱受体激动药乙酰胆碱:1.性质不稳定,且其作用广泛,选择性差,故无临床使用价值,在研究中作为工具药使用。2.药理作用:心血管系统(小剂量-舒张;大剂量-收缩);兴奋胃肠道平滑肌;腺体分泌增多;瞳孔收缩;中枢作用不明显;支气管收缩。其他药物要点:醋甲胆碱:临床上主要用于口腔黏膜干燥症。禁忌症:支哮、冠脉缺血、溃疡病水解速度慢,作用长;选择性较强——心血管作用明显。卡巴胆碱:临床上主要用于局部滴眼治疗青光眼。还可用于术后腹气胀和尿潴留。缺点:副作用较多,且阿托品对它的解毒效果差,故临床应用范围局限。给药方式:仅用于皮下注射,禁用静脉注射给药。第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药有机磷酸酯类中毒的机制是抑制胆碱酯酶。有机磷酸酯类的毒性作用是由于乙酰胆碱水解过少。新斯的明1.新斯的明的主要作用机制是抑制乙酰胆碱。新斯的明可逆性抑制的酶是胆碱酯酶。2.新斯的明对哪个效应器作用最强:骨骼肌。兴奋骨骼肌作用明显的药物是新斯的明。3.1)治疗重症肌无力最好选用新斯的明。2)可用于治疗阵发性室上性心动过速的拟胆碱药是新斯的明。毒扁豆碱1.药动学特点:易吸收。易透过血脑屏障,有中枢作用,作用强、久、广。兴奋M、N胆碱受体。2.临床应用:青光眼;老年痴呆;中药麻醉催醒。3.不良反应:头痛.大剂量中毒时可致呼吸麻痹。与毛果芸香碱相比,本品奏效较快,刺激性亦较强,长期给药时,患者不易耐受,可先用本品滴眼数次,后改用毛果芸香碱维持疗效.毒扁豆碱治疗青光眼的优点是:比毛果芸香碱作用强大且持久。氯解磷定1.作用特点:明显减轻N样症状,对骨骼肌痉挛的抑制作用最为明显,能迅速抑制肌束颤动。2.氯解磷定临床应用比碘解磷定多是由于:1)溶解度大,溶液稳定;2)可肌肉注射或静脉注射,使用方便;3)不良反应较少。碘解磷定1.作用特点:必须静脉注射给药(刺激性大,不能肌肉注射);必须重复给药,才能达到预期效果;用药后能迅速制止肌束颤动;对M样中毒症状效果较差;由于含碘,有时会引起咽痛及腮腺肿大。2.对不同的有机磷中毒效果不同,分别为:对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷等疗效较好,对敌百虫、敌敌畏等疗效较差,对乐果无效。3.禁用:碘过敏。4.碘解磷定解救有机磷酸酯类(农药)中毒是因为能使失去活性的胆碱酯酶复活。5.碘解磷定解救解救有机磷酸酯类中毒时,改善作用最明显的症状是肌肉颤动。第八章M胆碱受体阻断药(完成)主要比较对象:阿托品胆碱受体阻断药的一般特性:1)对受体的选择性比激动药更强;2)主要分为M受体阻断药和N受体阻断药。①M受体阻断药在临床上广泛应用。②N1受体阻断药(神经节阻断药)在临床上应用少,仅用于高血压危象的治疗。③N2受体阻断药作为肌松药用于外科手术或内窥镜术前。山莨菪碱1.作用特点:对内脏平滑和血管作用较强,对腺体和眼作用较弱。因不易通过血脑屏障,故其中枢兴奋作用很低。2.临床应用:感染性休克;解除胃肠绞痛。山莨菪碱主要用于感染性休克。抢救感染中毒性休克的最佳药物是山莨菪碱。东莨菪碱1.东莨菪碱治疗帕金森病的机制是中枢性抗胆碱作用。2.具有较明显中枢抑制作用的胆碱受体阻断药是东莨菪碱。3.可用于治疗晕动症和帕金森病的胆碱受体阻断药是东莨菪碱。4.与阿托品相比,东莨菪碱较明显的特点是抑制中枢。溴丙胺太林1.为临床常用的合成(季铵类)解痉药,属于非选择性M胆碱受体拮抗药。2.治疗量可明显抑制胃肠道平滑肌,并能不同程度地减少胃液分泌,用与胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛和泌尿道痉挛,也可用于遗尿症及妊娠呕吐。3.不良反应类似阿托品,大剂量中毒时,可致呼吸麻痹。4.其他特点:口服吸收差;食物可妨碍其吸收,故宜在饭前0.5~1h服用。贝那替秦1.为临床常用的合成(叔铵类)解痉药。2.药理作用:1)能缓解平滑肌痉挛,抑制胃液分泌;2)尚有安定作用。3.临床应用:兼有焦虑症的溃疡病人,膀胱刺激征,肠蠕动亢进征。4.其他特点:口服较易吸收。哌仑西平:治疗消化性溃疡病宜选用的M胆碱受体阻断药是哌仑西平。第九章N胆碱受体阻断药(完成)比较筒箭毒碱与琥珀酰胆碱的药动学、作用、用途、不良反应及...