镇静催眠药镇静催眠药汕头大学医学院药理教研室汕头大学医学院药理教研室张艳美张艳美镇静催眠药：能产生镇静和近似生理睡眠的药物。生理睡眠时相：慢波睡眠：75%,促进机体的生长及体力恢复。快波睡眠：25%,促进记忆与智力恢复。易做梦镇静催眠药分类：苯二氮卓类巴比妥类其它：水合氯醛苯二氮卓类第一个药物，氯氮卓（利眠宁），1961年1.4-苯二氮卓的衍生物，临床应用有２０余种【分类】1、长效类:安定(地西半)氟西半2、中效类:氯氮卓奥沙西半艾司唑仑（舒乐安定）3、短效类:甲基三唑氯安定（三唑仑）【药理作用与临床应用】1、抗焦虑治疗焦虑症的首选药，作用部位：海马、杏仁核2、镇静催眠特点:毒性小,安全范围大不易产生停药后多梦，恶梦的反跳现象对肝药酶影响小副反应小，耐受性及依赖性发率小3、抗惊厥、抗癫痫抗惊厥作用强,用于各种原因引起的惊厥和癫痫,安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药4、中枢性肌松较大剂量能抑制脊髓多突触反射,用于中枢病变引起的肌强直及腰肌劳损引起的肌痉挛５、减少麻醉药剂量【作用机制】增强r-氨基丁酸(GABA)能神经的抑制作用:安定与苯二氮卓(BZ)受体结合→促进GABA与GABAA受体结合→Cl-通道开放的频率↑→Cl-内流↑→神经细胞超极化→抑制效应。急性中毒：氟马西尼进行鉴别诊断与抢救巴比妥类【分类】1、长效(慢效)类:苯巴比妥(Phenobarbital)2、中效类:异戊巴比妥(Amobarbital)3、短效类:司可巴比妥(Secobarbital)4、超短效(麻醉)类:硫喷妥钠(Thiopental)【药理作用】随着剂量增加,依次出现镇静、催眠、抗惊厥抗癫痫、麻醉、麻痹,甚至呼吸衰竭而死亡。【作用机制】也能促进GABA的抑制作用，Cl-通道开放的时间。【临床应用】1、镇静催眠：临床已少用原因：毒性大,安全范围小易产生停药后多梦，恶梦的反跳现象对肝药酶影响大副反应大，耐受性及依赖性发率高【临床应用】2、抗惊厥：常用苯巴比妥钠肌注或异戊巴比妥肌注或静注3、抗癫痫：仅苯巴比妥钠有效,用于癫痫大发作及癫痫持续状态4、麻醉：仅硫喷妥钠用于静脉麻醉及诱导麻醉【不良反应】1、后遗效应(宿醉)服药后次晨有头晕,困倦，思睡，精神不振等症状2、反复用药有耐受性原因是诱导肝药酶,加速自身代谢3、成瘾性长期应用可产生成瘾性,停药后出现戒断症状【不良反应】4、急性中毒表现：昏迷、呼吸抑制、血压下降,死于呼吸抑制中毒处理原则（ABC）：洗胃，给氧,人工呼吸输液,给升压药及中枢兴奋药;强效利尿或碱化尿液促进药物排泄；（透析）5、呼吸抑制，严重肺功能不全者慎用６、过敏反应，血管神经性水肿，剥脱性皮炎癫痫药和抗惊厥药癫痫药和抗惊厥药抗癫痫药癫痫是一种反复发作的神经系统疾病，发作时多伴脑局部病灶的神经元兴奋性过高，而产生阵发性的异常高频放电，并向周围扩散而出现大脑功能短暂失调的综合症．表现：突然发作，短暂运动、感觉功能或精神异常，可伴有异常的脑电图．癫痫分类简介1、大发作2、小发作3、部分性发作：运动性、感觉性、精神运动性等癫痫产生条件及抗癫痫药的作用方式1、直接抑制异常放电2、遏制异常放电扩散常用药苯妥英钠(大仑丁,Dilantin)作用机制1、膜稳定作用:减少Na+、Ca2+内流、K+外流,延长动作电位时程和不应期，降低膜兴奋性2、增强GABA的作用:GABA摄取↓,受体↑药理作用与临床用途1、抗癫痫：除失神小发作外各型有效,大发作及部分发作(首选),癫痫持续状态(iv)2、治疗中枢疼痛综合征：用于三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛等.3、抗心律失常药不良反应1、急性毒性(1)口服有胃肠道刺激反应（宜饭后服）．(2)静注可致静脉炎.不良反应2、慢性毒性(1)齿龈增生，青少年多见。(2)肝药酶诱导剂→VitD代谢加速→缺钙,同时也能加速多种药物代谢。(3)巨幼红细胞性贫血:因叶酸吸收和代谢障碍不良反应2、慢性毒性(4)过敏反应:皮疹、发热、粒细胞减少、血小板减少、肝损害(5)神经系统反应：运动障碍和视力障碍(6)致畸：妥因综合症（妊娠早期用药致畸胎，表现为小头症、智能障碍、斜视、眼距过宽、腭裂等。）其他抗癫痫药物卡马西平(酰胺咪嗪):结构类似三环类抗抑制药抗癫痫作用类似苯妥英钠，但副作用小肝药酶诱...
