◇小专论◇α2细辛脑的临床应用进展姚丹1,陈卫东2(1.安徽中医学院药学院,安徽合肥230038;2.中国第十七冶金医院,安徽马鞍山243000)摘要:α2细辛脑,化学名称:2,4,52三甲氧基212丙稀基苯,是中药石菖蒲(AcorigramineiRhizoma)的主要有效成分。α2细辛脑在治疗呼吸系统疾病方面有很好的疗效,且有抗惊厥、抗癫痫大发作等功效。有关α2细辛脑的研究,国内的临床应用研究,均显示其有良好的疗效,国外的研究多侧重于毒理研究。为了了解α2细辛脑近年来的药理作用及临床应用进展,笔者查阅了近年来的国内外文献,从药理、临床应用和毒理学等方面进行综述。关键词:α2细辛脑;石菖蒲;临床应用Progressinclinicalapplicationofα2asaroneYAODan1,CHENWei2dong2(1.CollegeofPharmacy,AnhuiCollegeofTraditionalChineseMedicine,Hefei230038;2.PharmacyDepartmentoftheHospitalof17thMetallurgicalConstructionCompanyofChina,Maanshan243000,China)Abstract:AimTounderstandthedevelopmentofα2asaroneonthepharmacologicaleffectandtheclinicalapplication.MethodsTheauthorsconsultthedomesticandinternationalarticles,andmakeasummaryfromtheaspectsofthepharmacology,theclinicalapplica2tionandthetoxicology.ResultsTheclinicalapplicationofα2asaroneinChinaincreasesatfastspeed,andallhavegoodclinicaleffect.Atthesametime,theabroadlaymuchemphasisonthetoxicology.Conclusionα2asaroneisaneffectivecureforthediseaseofrespira2tionsystem,particularlyagoodeffectoneclampsiaandepileptic.Keywords:α2asarone;acorigramineirhizoma;theclinicalapplication细辛脑(Asarone),又名α2细辛脑,α2细辛醚。化学名称:2,4,52三甲氧基212丙稀基苯,分子式C12H16O3,分子量:208126。是中药石菖蒲(AcorigramineiRhizoma)的主要有效成分,石菖蒲性辛温,味苦,祖国医学认为它能化痰开窍,镇静解痉。近年来研制成功的α2细辛脑单体制剂,被证实具有消炎、平喘、祛痰等多种功效,并已逐渐应用于临床,在成人慢性咳嗽、肺心病、哮喘等方面取得了良好的效果[1]。对肺炎球菌、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的生长也有不同程度的抑制作用[2],尤其是α2细辛脑能提高脑组织的兴奋域,减弱来自病灶的兴奋扩散,从而对癫痫的大发作治疗效果突出,可防治癫痫大发作[3]。随着对α2细辛脑研究的不断深入,在基础药理学,临床应用,尤其是药物毒性方面的研究有很大进展。本文现综述如下。1药理作用1.1降血脂作用α2细辛脑是肝内HMG2CoA还原酶的抑制剂,Paze等[4]将成年雄鼠按80mg·kg-1的α2细辛脑口服用药8d后,可降血浆中胆固醇38%。α2细辛脑的治疗主要是影响血浆中LDL,而HDL不受影响,结果是LDL/HDL的比值降低74%。此结果说明α2细辛脑可抑制脂类的合成和具有降血脂作用。1.2利胆作用α2细辛脑能刺激高胆固醇大鼠的胆汁运输,增加胆盐、磷脂和胆固醇的分泌,它还能降低胆囊中胆固醇的水平,这是由于α2细辛脑对胆结石细胞溶解酶的影响[4]。2临床应用通讯作者:陈卫东,男,副主任药师,中国药科大学博士研究生,研究方向:药物动力学,E2mail:chencpu@sina.com.cn2.1止咳祛痰实验证明细辛脑通过增强气管纤毛运动[5],且能减少纤毛-粘液之间的粘附,引起分泌物增加,使浓痰变稀,降低痰液粘滞,易于咳出;同时对咳嗽中枢也有较强的抑制作用;从而达到显著的祛痰、镇咳目的,现已被临床实验所证实。刘露等[1]对有咳嗽、咳痰等症状的50例患儿在常规治疗的基础上辅以α2细辛脑注射液治疗,用量为0.5～1.0mg·kg-1·d-1,稀释于5%的葡萄糖注射液中,最大量不超过24mg·d-1稀释于5%的葡萄糖注射液中使之成为浓度为0.01%～0.02%,静脉滴注,其治疗组有效率达83.3%。陈国水等[6]抽取112例喘息性疾病,按1∶1随机分组,其中治疗组56例,对照组56例,用量为0.5～1.0mg·kg-1·d-1,稀释于5%或10%的葡萄糖注射液中,最大量不超过24mg·d-1稀释于5%的葡萄糖注射液,使之成为浓度为0.01%～0102%,静脉滴注,治疗组的平均住院天数为6.5d,而对照组为9d,明显缩短,有显著差异(P<0.05)。2.2解痉平喘α2细辛脑能对抗组胺、乙酰胆碱、52羟色胺所致气道平滑肌收缩,可松弛支气管平滑肌,减...
