第二十二章抗组胺药第一节H1受体阻断药第二节H2受体阻断药抗组胺药是一类能对抗组胺引起的各种病理反应的药物。它们的作用都是通过和组胺竞争组胺受体而实现的。H1受体阻断药常用于过敏性充血、水肿和瘙痒的皮肤粘膜过敏反应，H2受体阻断药能抑制胃酸分泌，常用于治疗消化溃疡。组胺受体阻断药与组胺竞争相应的组胺受体产生抗组胺的作用。根据药物对受体的选择不同，可分为H1受体阻断药和H2受体阻断药。●掌握H1受体阻断药及H2受体阻断药的代表药物的药理作用与临床应用。●理解组胺受体及其亚型在体内各组织的分布及激动后所产生的效应。知识目标第二十二章抗组胺药能力目标●能处理和解释涉及本章药物的不合理处方。●能解释本章药物用药注意事项。第一节H1受体阻断药【药动学特点】多数H1受体阻断药口服吸收良好，药物在肝内代谢后，经肾脏排出。肝功能不良时，药物作用时间延长。【作用及应用】⒈H1受体阻断作用⒉中枢作用⒊抗胆碱作用第二十二章抗组胺药表22-1常用H1受体阻断药作用比较药物抗组胺镇静催眠防晕止吐抗胆碱维持时间（h）苯海拉明(diphenhydramine)＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋4～6异丙嗪(promethazine)＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋6～12氯苯那敏(chlorphenamine)＋＋＋＋―＋＋4～6赛庚啶(chproheptadine)＋＋＋＋＋＋＋8特非那定(terfenadine)＋＋＋―――12～24阿司咪唑(astemizole息斯敏)＋＋＋―――24西替利嗪（cetirizine）＋＋＋＋―7～10曲吡那敏（pyribenzamine）＋＋＋＋＋＋＋＋＋4～6阿伐斯汀（acrivastine）＋＋＋―――1.5左卡巴斯汀（levocabastine）＋＋＋―――12咪唑斯汀（mizolastine）＋＋＋―――＞24【不良反应】主要有嗜睡、头晕、乏力等。少数患者用药后有烦躁、失眠。此外，尚有胃肠反应及视觉模糊、口干、头痛等。阿司咪唑、特非那丁过量可致晕厥、心跳停止。【药物相互作用】⒈治疗过敏反应疾病时，本药不宜与其它中枢抑制药合用，以免增强中枢抑制。⒉阿司咪唑和特非那丁与大环内酯类抗生素（如红霉素）、抗真菌药（如酮康唑）合用，可使代谢受抑，血药浓度升高，可引起室性心律失常，甚至心性猝死。第二十二章抗组胺药第一节H1受体阻断药第二十二章抗组胺药【处方分析】王××男50岁哮喘。医生开了下列处方，请分析处方是否合理，为什么？处方：①盐酸麻碱片15mg×422片/次，3次/日②盐酸苯海拉明片25mg×422片/次，3次/日第二十二章抗组胺药【参考答案】此处方是合理的。麻黄碱具有平喘作用，但因兴奋中枢，可引起失眠等副作用。与苯海拉明合用，因其抗组胺作用可增强麻黄碱的平喘效果，同时可抑制中枢，对抗麻黄碱的中枢兴奋症状，故二者合用疗效增强，不良反应降低。第二十二章抗组胺药第二节H2受体阻断药本类药物能选择性阻断胃壁细胞组胺H2受体，而抑制胃酸分泌。常用药物有西咪替丁（cimetidine）、雷尼替丁（ranitidine）、法莫替丁（famotidine）尼扎替丁、（nizatidine）、罗沙替丁（roxatidine）等。主要用于治疗消化性溃疡（详见第二十四章）第二十二章抗组胺药【拓展提高】抗组胺药的进展抗组胺药的进展⒈第二代H1受体阻断药特点：选择性高、无镇静作用，目前在临床上广泛应用。因心脏毒性反应，阿司咪唑在英国仅供处方药用。⒉H2受体阻断药具有调节免疫功能作用，可逆转组胺对细胞免疫和体液免疫的抑制作用。⒊H3受体阻断药能改善大鼠的学习和记忆能力，正在进行临床试验，H3受体阻断药的应用前景看好。第二十二章抗组胺药【课堂活动】张××女50岁既往有青光眼病史。因食用海产品诱发荨麻疹，医生开写了下列处方:①请评估该处方是否合理？②在选择药物治疗方面有哪些好的建议。处方：①10%葡萄糖酸钙注射液10.0ml25%葡萄糖注射液20.0ml②盐酸苯海拉明片25mg×182片/次，3次/日混合缓慢静注第二十二章抗组胺药【参考答案】上述处方属不合理用药。原因如下：由于患者有青光眼病史,苯海拉明有较强的抗胆碱作用,可诱发或加重青光眼症状。建议改用无抗胆碱作用的抗过敏药物。如左卡巴斯汀、特非那定等。第二十二章抗组胺药小结常用药→苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚啶、特非那定、阿司咪唑等。药理作用→抗组胺、中枢抑制、防晕止吐...
