研究生课程考试命题药物化学一、名词解释1、先导化合物2、前药3、生物电子等排体4、代谢5、首过效应6、肝药酶诱导剂7、肝药酶抑制剂二、单选题1、药物的亲脂性与生物活性的关系A 增强亲脂性，有利吸收，活性增强B 降低亲脂性，不利吸收，活性下降C 适度的亲脂性才有最佳的活性D 增强亲脂性，使作用时间缩短E 降低亲脂性，使作用时间延长2、药物的解离度与生物活性的关系A 增加解离度，离子浓度上升，活性增强B 增加解离度，离子浓度下降，活性增强C 增加解离度，不利吸收，活性下降D 增加解离度，有利吸收，活性增强E 合适的解离度，有最大活性3、从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快A 戊巴比妥pka8.0（未解离率80%）B 苯巴比妥酸pka3.75 （未解离率0.022% ）C 海索比妥pka8.4（未解离率90%）D 苯巴比妥pka7.4（未解离率50%）E 异戊巴比妥pka7.9（未解离率75%）4、下列对生物电子等排原理叙述错误的是A 以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效。B 以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以降低药物的毒副作用。C 凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子等排体。D 生物电子等排体可以以任何形式相互替换，来提高药物的疗效，降低毒副作用。E 在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似、范德华半径相似等进行电子等排体的相互替换，找到疗效更高，毒性更小的新药。5、下列哪个不是药物和受体相互作用影响药效的因素A 药物和受体间的氢键B 药物结构中的官能团C 药物分子的电子分布D 药物的立体异构E 药物的剂型6、含芳环的药物主要发生以下代谢A 还原代谢B 氧化代谢C 脱羟基代谢D 开环代谢E 水解代谢7、含芳环药物的氧化代谢产物主要是A 环氧化合物B 酚类化合物C 二羟基化合物D 羧酸类化合物E 醛类化合物8、下列作用于拓扑异构酶I 的抗肿瘤药物是A 羟基喜树碱B 紫杉醇C 长春碱D 多柔比星E 米托蒽醌9、环磷酰胺属于哪种类型的抗肿瘤药物A 抗代谢B 生物烷化剂C 金属络合物D 天然生物碱E 抗生素10、生物烷化剂与DNA 以哪种方式结合使其失活或分子断裂A 共价键B 离子键C 氢键D 配位键E 范德华力11、下列药物为前药的是A 顺铂B 塞替派C 白消安D 氮芥E 环磷酰胺12、环磷酰胺体外没有活性，在体内经代谢而活化，在肿瘤组织中生成具有烷化作用的代谢产物是A 4- 羟基环磷酰胺B 4- 酮基环...
