硝苯地平硝苯地平是第一代钙拮抗剂,为抗高血压、防治心绞痛药物,是 20 世纪 80 年代中期世界畅销的药物之一。该药的特点是:起效快,峰/谷比值高,导致了神经体液活化,经多年临床使用,该药的疗效得到了肯定。硝苯地平在价格上也占据了强有力的优势。但药效时间短,血压波动大 , 尚 有 负 性 肌 力 和 负 性 传 导 作 用 。 增 加 冠 心 病 患 者 的 死 亡 率 。物化性质:硝苯地平分子结构原料药硝苯地平通用名硝苯地平分子式CHNO171826英文名NIFEDIPINE分子量化学名称2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯CAS 号21829-25-4性状黄色结晶性粉末密度cm3熔点171-175°C沸点C(760mmHg)水溶性<100ml(°C),不溶储存遇光分解,须密封避光保存溶解性不溶于水,易溶于丙酮、氯仿、乙酸乙酯、溶于热甲醇,微溶于冷乙醇药品类别降血压药类属第一代钙拮抗剂制剂类别片剂、胶囊剂、喷雾剂水解性结构中含有酯键,易水解也适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛病人,其疗效优于 B 受体阻滞剂。用法用用途本品为长效冠脉扩张药,能增加冠脉血流量,减少心肌耗氧量。用于急慢性冠脉功能不全,或是心绞痛及心肌梗塞。不稳定性遇光极不稳定,分子内可发生光化学歧化反应,且降解的产物其中一种对人体有害,故在生产、使用及贮存时应注意避光。生产企业举例:威海迪素制药有限公司、青岛黄海制药有限责任公司功能主治硝苯地平缓释片硝苯地平是钙拮抗剂中的一种,其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强,抑制血管痉挛效果显著,是变异型心绞痛的首选药物,临床适用于预防和治疗冠心病心绞痛,特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷,对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效,宜于长期服用。另外,口服:1 次 5〜10mg,每日 3 次。急用时可舌下含服。对慢性心力衰竭,每 6 小时 20mg。咽部喷药:每次〜2mg(约喷 3〜4 下)。可配合李氏药贴使用,效果会更好。药理作用1•选择性抑制心肌细胞膜的钙内流,阻断心肌细胞兴奋-收缩偶联,减弱心肌收缩力减少心肌能量及氧的消耗,通过防止钙超负荷直接保护心肌细胞。2•抑制血管,支气管和子宫平滑肌的兴奋-收缩偶联,扩张全身血管(包括肺、肝、肾、脑、股及肠系膜动脉)和冠脉。其扩张血管平滑肌的机制较复杂。1)阻止钙内流;2)阻碍细胞壁内钙的释放;3)阻断血管膜上 a-...