全蝎的研究进展VIP免费

全蝎的研究进展赖秀平暨南大学附属清远医院，广东，清远【摘要】：全蝎为常用的息风止痉中药，通过介绍其化学成分，药理作用及不良反应等研究进展,建立其安全有效的治疗窗口，最终为其安全有效用药提供有意义的参考。【关键字】：全蝎；化学成分；药理作用；临床应用；不良反应全蝎为钳蝎科动物东亚钳蝎Buthusmartensikarsch的干燥全体，又名全虫、虿、茯背虫、主簿虫、杜伯等。如单用尾，名为蝎尾(蝎梢)。产于我国各地，长江以北较多。春、秋均可捕捉。捕得后，投入沸水中烫死，晒干者，称淡全蝎；加盐煮，晒干者，称咸全蝎。由于其功效显著，用量小，使用不当易产生不良反应。近年来，随着国内外科学技术的发展，对全蝎的研究日渐深入。现将其在化学成分、药理、临床应用及不良反应方面的研究概况综述如下。一化学成分全蝎的主要活性成分为蝎毒（Scorpionvenom），由蛋白质和非蛋白质两部分组成[1]，是一类类似蛇毒神经毒的多肽物质，一般含30～70个氨基酸残基及3～4对二硫键，蛋白质部分按作用不同又分为蝎毒素和酶。酶主要有透明质酸酶、磷脂酶A2、明胶酶和乙酰胆碱脂酶；蝎毒素按作用机理又分为神经毒素和细胞毒素；在非蛋白质部分中各种蝎毒大部分都含有游离氨基酸、脂类、有机酸、组织胺等。蝎子油中含有棕榈酸甲酸（C17H34O2,35.1%）、硬脂酸甲酸（C19H38O2,26.6%）、油酸甲酯（C19H36O2,25.3%）等脂肪酸，是以饱和脂肪酸为主的酸性成分。边六交等[2]自蝎毒中分离出纯化抗癫痫肽（AEP分子量为8300道尔顿）、镇痛肽和抗肿瘤肽。此外，全蝎还含有Ca、Mg及Fe、Cu、Zn、Mn、Pb等多种微量元素[3]。二药理作用2.1抗凝、抗血栓、促纤溶正常机体内凝血与抗凝血系统保持动态平衡。当血小板或凝血因子增多或纤溶活性降低时，血液呈高凝状态，使凝血机制较正常更易受到触发，从而有血栓形成倾向。实验证明[4]：全蝎提取液可通过抑制血小板聚集，减少纤维蛋白含量和促进纤溶系统活性（优降蛋白溶解时间缩短）等因素抑制血栓形成。且全蝎提取液对内源性及外源性凝血途径都有影响，使静脉血栓形成模型鼠APTT和PT延长，明显减轻大鼠下腔静脉的血栓质量（P＜0.01）[5]。王巧云[6]研究蝎毒纤溶活性肽SVFAP对血管内皮细胞释放组织型纤溶酶原激活剂(t-PA)和纤溶酶原激活剂抑制物(PAI-I)的影响，发现SVFAP在用药后10min及4h各用药浓度大多使t-PA活性增强，PAI-I活性降低，t-PA/PAI-I比值升高，说明SVFAP的纤溶作用与抑制内皮细胞分泌PAI-I和促进t-PA释放有关。宋益民等[7]亦发现SVFAP通过降低蝎毒而改善兔血液流变性可能是其抗栓溶栓的作用机制之一。2.2镇痛无论是外周还是中枢给药，全蝎均有显著的镇痛作用。黄民等[8]向大鼠侧脑室注射0.01%2ul蝎毒可明显升高痛阈，该效应可被侧脑室注射10.02%2ul纳洛酮完全翻转；向隔核内注射10.01%0.5ul蝎毒；分别对束旁核中的71%（15/21）痛兴奋单位和83%（5/6）痛抑制单位对痛刺激的反应减弱，而对痛无关单位的电活动无明显影响。提示全蝎的中枢镇痛作用可能是通过吗啡受体实现的，隔核是全蝎产生中枢镇痛作用的重要部位之一。李宁等[9]证明纳洛酮可部分拮抗全蝎的镇痛作用，这种拮抗作用可能通过拮抗B-内啡肽作用而实现；但纳洛酮对大剂量的全蝎无翻转作用，提示全蝎的镇痛作用不仅是通过激活内源性阿片系统，还存在其它的镇痛途径。2.3抗癫痫已有实验证明，全蝎蝎毒是抗癫痫的主要有效药用成分，从中提纯的抗癫痫肽（AEP）作用更强，且AEP不易使人产生依赖性，是一种理想的抗癫痫药物。杜新鲁[10]采用颞叶癫痫红藻氨酸（KA）模型制备了癫痫发作敏感大鼠，发现其前深裂梨状皮层T区锥体细胞数目明显减少，酸性蛋白（GFAP）免疫反应阳性星形胶质细胞明显增加，但以剂量100mg/kg·d）的蝎毒给予大鼠连续灌胃3w后，发现可明显降低大鼠癫痫发作的敏感性，使脑内梨状皮层T区锥体细胞缺失减轻，GFAP免疫反应活性未见明显增强。周华等[11]在马桑内酯致痫的大鼠模型上，通过侧脑室注射蝎毒素，发现癫痫发生率大大降低，且发作程度也有所减轻，其表现是给予蝎毒素的大鼠无任何大发作的行为，并且小发作的平均持续时间也显著短于对照组，脑电图多呈散在单个痫样波，...