第1页共8页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第1页共8页第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药第一节胆碱受体激动药胆碱受体激动药：可与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对受体亚型的选择性分三种：1、M、N胆碱受体激动药；2、M胆碱受体激动药；3、N胆碱受体激动药；一、M、N胆碱受体激动药既可兴奋M受体，产生M样作用，也可兴奋N受体，产生N样作用。（一）乙酰胆碱：胆碱能神经递质1、性质：（1）季胺类化合物，化学性质不稳定，遇水易分解，脂溶性低；（2）作用专一性差，副作用多，体内易被ACHE分解——工具药——无临床应用价值。讲这个药的目的：有利于学习和掌握胆碱受体激动药和阻断药的药理2、药理作用：（1）M样作用：小剂量iv便可能性产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用表现：心率↓，血管扩张、血压下降、支气管和胃肠道平滑肌兴奋、瞳孔缩小、腺体分泌；（2）N样作用：剂量较大时，兴奋N胆碱受体——作用复杂N2——骨骼肌兴奋；N1——交感神经节和副交感神经节兴奋，表现复杂，体内大多数器官受胆碱能和肾上腺素能神经双重支配，表现为优势效应：胃肠道、膀胱平滑肌和腺体——胆碱能优势——平滑肌兴奋，腺体分泌；心肌和血管——NA神经优势——心肌收缩、血管收缩、血压升高；肾上腺髓质：NA分泌（3）中枢作用：胆碱能神经通路，基底节-海马通路，与学习记忆关系密切增加胆碱能功能，增进学习记忆；阻断胆碱能通路，导致学习记忆功能减退；（二）氨甲酰胆碱：兴奋M、N受体特点：1、化学结构与乙酰胆碱相似，直接兴奋M、N受体，也能剌激胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱发挥间接作用；2、选择性比乙酰胆碱高——胃肠道、膀胱和眼部受体——手术后腹胀、尿潴留、青光眼；3、副作用多，阿托品解毒效果差——滴眼液——青光眼。二、M胆碱受体激动药毒蕈碱：激动M受体——产生M作用——毒性大——不作药用；第2页共8页第1页共8页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第2页共8页毛果芸香碱（匹罗卡品）（一）来源：毛果芸香碱属植物中提取得到的生物碱，也可人工合成；（二）性质：叔胺类化合物，水溶液稳定；（三）药理作用：兴奋M受体——产生M样作用特点：1、全身用药毒性大；2、对眼和腺体作用明显——眼科用药，滴眼剂；作用：1、眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛（1）缩瞳：瞳孔括约肌——胆碱能神经支配——瞳孔括约肌收缩——缩瞳虹膜毛果芸香碱——瞳孔括约肌M受体兴奋瞳孔开大肌——NA能神经支配——瞳孔开大肌向外收缩——扩瞳（2）降低眼内压：房水所产生和维持睫状体脉络丛产生——瞳孔——前房间隙——小梁网（滤帘）——巩膜静脉窦——血循前房角间隙↓、小梁网或巩膜静脉窦硬化——房水回流受阻—眼内压升高（头痛、视力↓）毛果芸香碱——瞳孔括约肌收缩——虹膜向中心拉紧，根部变薄——前房角间隙扩大——有利于房水通过小梁网和巩膜静脉窦进入血循——眼内压↓——青光眼（3）调节痉挛：毛果芸香碱能调节晶状体厚度，视近物清楚，视远物模糊正常的眼睛：屈光度——晶状体——悬韧带的紧张度——睫状肌的松紧——动眼神经支配远视小薄拉紧松抑制近视大厚放松紧兴奋动眼神经：胆碱能神经；毛果芸香碱：兴奋M受体——近视；阿托品——阻断M受体——远视；2、腺体：汗腺和唾液分泌增加（四）临床用途：1、青光眼：开角型——前房角狭窄，眼内压升高；闭角型——巩膜静脉窦或小梁网硬化——房水回流受阻2、拮抗扩瞳作用：3、虹膜炎：与扩瞳药交替使用，可防止虹膜与晶状体粘连。氨甲酰甲胆碱：激动M受体，产生M作用——对胃肠道和膀胱平滑肌选择性高——用于手术后腹胀气和尿潴留。三、N胆碱受体激动药烟碱：烟叶中主要成分，无色透明，为挥发油样的生物碱，作用复杂，既能兴奋N1受体，也能作用于N2受体，还可作用于CNS，毒性大，无临床应用价值。第二节胆碱酯酶抑制剂第3页共8页第2页共8页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第3页共8页胆碱酯酶抑制剂：通过抑制ACHE活性，Ach水解受到抑制——Ach在体内堆积，维持时间更长——类似胆碱能N兴...
