液体药剂讲义VIP免费

第1页共12页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第1页共12页李明很羽泉2液体药剂2.1概述液体制剂:指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。通常是将药物以不同的分散方法和不同的分散程度分散在适宜伪分散介质中制成的液体分散体系，可供内服或外用。液体制剂的理化性质、稳定性、药效甚至毒性等均与药物粒子分散度的大小有密切关系。所以研究液体制剂必须着眼于制剂中药物粒子分散的程度。液体制剂的品种多，临床应用广泛，在药剂学中占有重要地位。2.1.1液体药剂的特点和质量要求2.1.1.1液体药剂的特点(1)．液体制剂有以下优点①药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能较迅速地发挥药效；②给药途径多，可以内服，也可以外用；③易于分剂量，服用方便，特别适用于婴幼儿和老年患者：④能减少某些药物的刺激性，如调整液体制剂浓度而减少刺激性，避免澳化物、碘化物等固体药物口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激作用；⑤某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度。(2)液体制剂有以下不足①药物分散度大，又受分散介质的影响易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效；②液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便；③水性液体制剂容易霉变，需加人防腐剂，④非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。2.1.1.2液体一剂的质量要求均匀相液体制剂应是澄明溶液；非均匀相液体制剂的药物分散均匀，浓度准确；口服的液体制剂外观良好，口感适宜；外用的液体制剂应无刺激性，液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程不应发生霉变：包装容器适宜，方便患者携带和使用。2．1．2液体制剂分类2.1.2.1按分散体系分类(1)均相液体制剂药物以分子状态均匀分散的澄明溶液，是热力学稳定体系，有以下两种①低分子溶液剂：由低分于药物分散在分散介质中形成的液体制剂，也称溶液剂。②高分子溶液剂：由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂。(2)非均相液体制剂为不稳定的多相分散体系，包括以下几种：第2页共12页第1页共12页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第2页共12页①溶胶剂：又称疏水胶体溶液。②乳剂：由不溶性液体药物分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。③混悬剂：由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。2.1.2.2．按给药途径分类(1).内服液体制剂如合剂、糖浆剂、乳剂、(2).外用液体制剂．①皮肤用液体制剂，如洗剂、搽剂等。②五官科用液体制剂，如洗耳剂、滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂等。③直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。2.2液体制剂的溶剂和附加剂液体制剂的溶剂，对溶液剂来说可称为溶剂。对溶胶剂、混悬剂、乳剂来说药物并不溶解而是分散，因此称作分散介质。溶剂对液体制剂的性质和质量影响很大。2.2.1液体制剂的溶剂和分散介质选择溶剂的条件是：①对药物具有较好的溶解性和分散性；②化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应；③不影响药效的发挥和含量测定；④毒性小、无刺激性、无不适的臭味。2.2.1.1极性溶剂(1)．水最常用溶剂，能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，能溶解大多数的无机盐类和极性大的有机药物。但有些药物在水中不稳定，容易产生霉变，故不宜长久储存。配制水性液体制剂时无特别说明是指蒸馏水。(2)．甘油含甘油30％以上有防腐作用，可供内服或外用，其中外用制剂应用较多。2.2.1.2半极性溶剂(1)乙醇，无特别说明是指95%乙醇，20％以上有防腐作用,有易挥发、易燃烧等缺点。(2)丙二醇(3)聚乙二醇(PEG)分子量1000以下为液体。对一些易水解的药物有一定的稳定作用。具有一定的保湿作用。2.2.1.3半极性溶剂非极性溶剂(1)脂肪油常用非极性溶剂，如麻油、豆油、花生油、橄榄油等植物油。脂肪油能溶解油溶性药物。脂肪油容易酸败，也易受碱性药物的影响而发生皂化反应，影响制剂的质量。脂肪油多为外用制剂的溶剂。(2)液体石蜡是从石油产品中分离得到的液状烃的混合物，分为轻质和重质两种。能溶解生物碱、挥发油及一些...