氟苯尼考药理学研究进展VIP免费

第1页共5页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第1页共5页氟苯尼考的药理学特点及研究进展摘要：氟苯尼考作为一种新型广谱抗菌药，具有吸收好、体内分布广、安全高效等特点，在临床上被广泛应用，主要用于敏感细菌所致的猪、牛、鱼及禽类等感染性疾病的防治。本文对氟苯尼考药代动力学、药效学、不良反应、临床应用等方面进行介绍。关键词：氟苯尼考药效学药代动力学耐药性不良反应临床应用氟苯尼考(florfenicol),又称为氟甲砜霉素,是由美国先灵--保雅(Schering-Plough)公司研制开发的一种兽用的氯霉素类广谱抗生素。具有抗菌广谱、吸收好、体内分布广、安全高效等特点，对敏感菌所致的畜禽细菌性疾病治疗效果显著[1]。氯霉素存在严重的致再生障碍性贫血的不良反应，在美国、中国等已禁用于食品动物。作为氯霉素的替代品，避免了再生障碍性贫血不良反应的发生，在安全性和有效性上都明显优于氯霉素和甲砜霉素。且对耐氯霉素及甲砜霉素的细菌如大肠埃希氏菌、克雷白氏杆菌、溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌、奇异变形杆菌、金黄色葡萄球菌、胸膜肺炎放线杆菌与伤寒沙门氏菌等，氟苯尼考仍然敏感。并且据研究表明，氟苯尼考具有一定的抗炎活性,可以减轻由内毒素导致的炎性反应[2]。因此，在各种动物的疾病防治上，尤其是食品动物，氟苯尼考具有广阔的应用前景。一、氟苯尼考的名称及结构氟苯尼考又称氟洛芬，是甲砜霉素的单氟衍生物，所以又俗称氟甲砜霉素。氟苯尼考的化学名称为D(+)-苏-l-对甲砜基苯基-2-二氯乙酰氨基-3-氟丙醇，分子式为C12H14NO4C12SF，分子量是358.22。化学结构式如下：[3]二、氟苯尼考的药效学1.氟苯尼考能与细菌70s核糖体50s亚基紧密结合。降低肽酰基转移酶的活性，从而抑制肽链的延伸，干扰细菌蛋白质的合成。对革兰氏阳性菌和阴性菌都有作用，对阴性菌的作用较阳性菌强[1]。2.其抗菌谱与氯霉素与甲砜霉素相似，但抗菌活性明显优于两者(MIC均为10倍)，对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及支原体等均有作用。其对牛呼吸道病病原菌的MIC50与MIC90(g/mL)分别为:溶血性巴斯德氏菌0.50，1.00；多杀性巴斯德氏菌0.50,0.50；昏睡嗜血杆菌0.25,0.5。对猪胸膜肺炎放线杆菌的MIC为0.2～1.56g/mL。对耐氯霉素和耐甲砜霉素的痢疾志贺氏菌、伤寒沙门氏菌、克雷伯氏肺炎菌、大肠杆菌及耐氨苄西林流感嗜血杆菌的MIC均为0.5g/mL[4]。第2页共5页第1页共5页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第2页共5页三、氟苯尼考的药动学氟苯尼考内服和肌肉注射吸收迅速,分布广泛，半衰期长，血药浓度高，能较长时间地维持血药浓度生物利用度高达96%。氟苯尼考在动物胃肠道内吸收良好。氟苯尼考在动物体内呈全身性分布，但各组织器官药物浓度不同。血液和肌肉中药物浓度相近，脑中药物浓度较低，这表明分布时存在着血脑屏障。氟苯尼考在动物体内主要经肝、肾代谢,主要代谢产物是Florfenicolamine和Florfenicolalcohol。氟苯尼考及其代谢物主要经尿和胆汁排泄，仅少量经粪便排出。[5-7]1.猪按5mg/kg经胃管灌喂该药后1h,血药浓度即达2.25g/mL，是甲砜霉素的3倍多；鱼经口投药(氟苯尼考给药剂量为10mg/kg)后3h，所有组织器官中有很高浓度氟苯尼考，到给药后10.3h，血药浓度达到峰值4.0g/mL。鱼、鸡、马和牛静脉注射的半衰期分别为12.2h、173min、1.8±0.9h和159min。2.氟苯尼考在鸡体内吸收好,分布快,消除也快。静注、肌注后曲线下面积AUC与剂量呈比例关系,各参数无剂量依赖性[8]。3.氟苯尼考在家兔体内主要药动学特征为:内服吸收迅速、分布快而广、消除较快;肌注吸收速度显著慢于内服,分布广泛,消除也较快[9]。四、氟苯尼考的临床应用由于氟苯尼考的抗菌谱广及无潜在性致再生障碍性贫血等优点，近年来被广泛应用于畜牧生产和水产养殖中。主要用于畜禽的细菌性疾病和霉形体,尤以对呼吸系统感染和消化道感染疗效显著。畜：猪气喘病、脑膜炎、猪水肿病、链球菌病、猪肺疫、猪丹毒、萎缩性鼻炎、副伤寒、仔猪黄白痢、传染性胸膜肺炎、乳腺炎、无孚综合症等。禽：细菌性慢性呼吸道疾病、鸭传染性浆膜炎、霍乱、大肠杆菌病及沙门氏菌病等。现...