•美国礼来公司研制和开发•英文商品名Alimta,注册中文名力比泰,通用化学名是培美曲塞(Pemetrexed)•多靶点抗叶酸药物•属于抗代谢类药物;什么是力比泰什么是力比泰
N-[4-[2-(2-氨基-3,4二羟基-4-氧基-7H-吡咯[2,3-d]吡啶-5-yl)乙基]苯氧基]-L-谷氨酸(培美曲塞)力比泰的化学结构式力比泰的化学结构式力比泰与其他抗叶酸药物比较:三靶点协同抑制作用多靶点抗肿瘤,显著延长生命多靶点抗肿瘤,显著延长生命多靶点抗肿瘤,显著延长生命多靶点抗肿瘤,显著延长生命代谢、清除率和半衰期•在给药后的第一个24小时,70%-90%的力比泰主要以原药形式从尿路排泄•对肾功能正常(肌苷清除率≥90毫升/分钟)的病人,力比泰的总体清除率:91
8毫升/分钟,半衰期:3
•在26岁到80岁年龄段,未观察到年龄对力比泰的药代动力学特点有任何影响;•临床试验中未包括儿童;•力比泰的药代动力学特点在男性和女性之间无差别,在白人和非洲后裔人种中无差别•未观察到肝功能指标[天冬氨酸转氨酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)、总胆红素]对力比泰的药代动力学特点有任何影响
•肾功能指标:肌苷清除率小于45毫升/分钟的病人不能使用
特殊人群的使用力比泰的药代动力学力比泰的药代动力学药物的相互作用1)顺铂和卡铂并不影响力比泰的药代动力学性质,力比泰也不影响铂类药物的药代动力学特点
2)叶酸和维生素B12不改变力比泰的药代动力学性质;3)对肾功能正常的患者,力比泰可以和布洛芬同时用药
轻中度肾功能不全的病人(肌苷清除率在45-79毫升/分钟)在服用力比泰前5天、服药当天和服药后2天均不能服用长效的非甾体类消炎药(NSAIDs)如吡罗昔康等
在服用力比泰前2天、服药当天和服药后2天也不能服用半衰期短的NSAIDs如布洛芬等
肾功能不全病人的注意事项力比泰的药代动力学力比泰的药代