第四章胆碱受体阻断药(抗胆碱药)VIP免费

抗胆碱药抗胆碱药这是一类能与乙酰胆碱或其拟似药竞争胆碱这是一类能与乙酰胆碱或其拟似药竞争胆碱受体，与受体结合后本身不产生或极少产生拟胆碱受体，与受体结合后本身不产生或极少产生拟胆碱作用，但却能阻断胆碱能神经递质或受体激动药作作用，但却能阻断胆碱能神经递质或受体激动药作用的药物。根据其对受体选择性的不同，可分类为：用的药物。根据其对受体选择性的不同，可分类为：M受体阻断药（节后抗胆碱药）如阿托品N受体阻断药N１受体阻断药(神经节阻断药）如樟磺咪芬N２受体阻断药（肌松药）如琥珀胆碱筒箭毒碱一、Ｍ受体阻断药一、Ｍ受体阻断药（一）非选择性Ｍ受体阻断（一）非选择性Ｍ受体阻断药药本类药对本类药对MM受受体的各亚型没有选择性，因体的各亚型没有选择性，因而作用广泛（选择性差）。而作用广泛（选择性差）。根据其来源不同将其分为根据其来源不同将其分为::阿托品类生物碱和其合成、阿托品类生物碱和其合成、半合成替代品。半合成替代品。我们首先来学习阿托品及其我们首先来学习阿托品及其他莨菪类生物碱药物。他莨菪类生物碱药物。1831年由Mein从颠茄（AtropabelladonnaL.)中分离所得。Atropine来自希腊文“Atropos”，Atropos是希腊神话中的女神，主管人的生死，足见其毒性之厉害。现已人工合成。现已人工合成。阿托品(atropine)阿托品类生物碱阿托品类生物碱来源：茄科植物中提取得到，包括：阿托来源：茄科植物中提取得到，包括：阿托品、东莨菪碱山莨菪碱等品、东莨菪碱山莨菪碱等阿托品为茄科植物中提取并加以转变成的阿托品为茄科植物中提取并加以转变成的消消旋莨菪碱旋莨菪碱。。东莨菪碱是从洋金花中提取得来的。东莨菪碱是从洋金花中提取得来的。山莨菪碱和樟柳碱是从唐古特莨菪中提取得山莨菪碱和樟柳碱是从唐古特莨菪中提取得到。到。19651965年年人工合成山莨菪碱（人工合成山莨菪碱（654-2654-2）天然品）天然品（（654-1654-1））改善微循环的常用药。改善微循环的常用药。［体内过程］［体内过程］口服吸收快（达峰时间口服吸收快（达峰时间TTpeakpeak1h1h））,,维持３～４维持３～４h,th,t1/21/22.5h2.5h；肌注；肌注i.m.Ti.m.Tpeakpeak15~20mim15~20mim；静滴；静滴i.v.Ti.v.Tpeakpeak8mim8mim，可入，可入中枢神经系统，可经乳汁排泄。中枢神经系统，可经乳汁排泄。［作用、用途］［作用、用途］基本作用基本作用：：(1)(1)选择性竞争性阻断Ｍ受体（但对选择性竞争性阻断Ｍ受体（但对MM受受体的亚型却无选择作用）对抗Ａ体的亚型却无选择作用）对抗Ａchch及拟胆及拟胆碱药的Ｍ样作用。碱药的Ｍ样作用。(2)(2)扩张血管，改善微循环扩张血管，改善微循环(3)(3)兴奋中枢兴奋中枢阿托品阿托品(Atropine)(Atropine)受体主要分布激动时的效应心脏抑制(心率、传导、收缩力)支气管平滑肌收缩M内脏平滑肌(胃肠、膀胱、胆道)收缩眼(虹膜括约肌、睫状肌)收缩(缩瞳、调节痉挛)腺体(汗腺、唾液腺、支气管腺)分泌突触前膜负反馈调节Ach、NA释放N1神经节兴奋N肾上腺髓质促NA、Adr释放N2骨骼肌收缩1)1)胆碱受体的主要分布和兴奋时的主要效应胆碱受体的主要分布和兴奋时的主要效应1、阻断外周M受体作用11）抑制腺体）抑制腺体((外分泌腺外分泌腺))分泌：分泌：特点特点：：对唾液腺、汗腺＞呼吸道腺＞胃液、乳汁对唾液腺、汗腺＞呼吸道腺＞胃液、乳汁用于用于：：(1)(1)全麻前给药（减少呼吸道腺体及唾液腺分泌，全麻前给药（减少呼吸道腺体及唾液腺分泌，避免分泌物阻塞呼吸道）避免分泌物阻塞呼吸道）(2)(2)严重盗汗、流涎症严重盗汗、流涎症(3)(3)胃、十二指肠溃疡（解痉、抑制胃酸分泌）胃、十二指肠溃疡（解痉、抑制胃酸分泌）扩瞳扩瞳22）对眼的作用）对眼的作用：升高眼压：升高眼压调节麻痹调节麻痹((调调节于远视节于远视))注意：阿托品禁用与青光眼或有眼内压升高倾注意：阿托品禁用与青光眼或有眼内压升高倾向的患者。向的患者。扩瞳扩瞳虹膜内有虹膜括约肌和虹膜内有虹膜括约肌和扩大肌，虹膜括约肌扩大肌，虹膜括约肌（环状肌）存在（环状肌）存在MM胆胆碱受体，当受体拮抗时碱受体，当受体拮抗时括约肌舒张，瞳孔扩...