药物化学重点1(药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间的相互作用规律的的综合性学科。研究内容包含化学科学和必须涉及生命科学的内容。研究任务:为有效利用现有化学药物提供理论基础;研究化学药物的合成原理和路线选择和设计适合国情的产业化工艺;创制新药，发现具有进一步开发前景的先导化合物及新药。2(以受体(可乐定)、酶(卡托普利)、离子通道、核酸作为药物的作用靶点。3(苯二氮卓类药物的结构特征:具有苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的苯二氮卓母核，其中1,4-苯二氮卓类的催眠镇静作用最强。4(地西泮的结构…..俗名安定。化学性质:4,、5位开环位可逆性水解，不影响药物的生物利用度;可进行生物碱的一般反应，加碘化铋钾试液，产生橙红色沉淀。代谢过程:主要在肝脏代谢，代谢途径为N-1位去甲基、C-3位的氧化，代谢产物仍有活性。形成的3羟基化的代谢产物以与葡萄糖醛酸结合的形式排出体外。5(巴比妥类药物的结构…..分类:长时效，中时效，短时效，超短时效。鉴别方法:巴比妥类药物与铜盐在有机胺-水溶液中可产生类似双缩脲的颜液作用生成紫色络合物，含硫巴比妥药物经反应后显色反应，如与吡啶-硫酸铜溶绿色。构效关系…..6(盐酸氯丙嗪的结构…..化学性质:易被氧化渐变色，遇光分解生成自由基，自由基与体内一些蛋白质作用时发生过敏反应;水溶液加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色，与三氯化铁试液作用显稳定的红色。临床用途:常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可应用于镇吐，强化麻醉及人工冬眠等。构效关系:活性与2位取代基的吸电子性成正比;2位引入S取代基，脂溶性增加，镇静作用增加，锥体副作用降低;10位N与侧链碱性氨基间相隔3个直链C原子时作用最强。…….区别:经典的抗精神病药物是DA受体阻断剂，能阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质通路的DA受体，减低DA功能，从而发挥抗精神病作用。同时也导致了运动功能障碍锥体外系的副作用;非经典抗精神病药特异性地作用于中脑皮质的多巴胺神经元，对治疗精神病有效，而较少产生锥体外系副作用，基本不发生迟发性运动障碍。7(吗啡的结构….,化学性质:morphine盐类的水溶液在酸性条件下稳定，在中性或碱性下易被氧化，配制其注射液调节ph3-5，还可加抗氧化剂氮气;在酸性溶液中加热，可脱水生成阿扑吗啡，具邻苯二酚结构，极易被氧化，可用稀硝酸氧化形成邻苯二醌而显红色;其盐酸盐的水溶液与中性三氯化铁试液反应显蓝色，与甲醛硫酸反应显蓝紫色。吗啡衍生物:吗啡喃类、苯并吗喃类、哌啶类、氨基酮类、其他类。哌替啶、美沙酮的结构…..8(氯贝胆碱的结构…..嗅新斯的明的结构…..化学性质:加氢氧化钠溶液，加热即水解生成3-二甲氨基酚钠盐，加入重氮苯磺酸试液后，偶合成偶氮化合物而显红色。乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机理:胆碱能神经兴奋时释放进入神经突触间隙的未结合于受体上的游离乙酰胆碱，会被乙酰胆碱酯酶AChE迅速催化水解，终结神经冲动的传递。抑制AChE将导致乙酰胆碱的积聚，从而延长并增强乙酰胆碱的作用。9(阿托品的结构…..结构特点:有3个手性碳原子C1、C3、C5，由于结构具有对称平面，所以无旋光性，有船式和椅式两种稳定构象，两者互为平衡。10(去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱的结构……11(@受体对上述儿茶酚胺的反应性为norepinephrine>epinephrine>isoproterenol;b受体相反。12(普鲁卡因、利多卡因的结构…..化学性质:procaine显芳香第一胺类反应。在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐，加碱性b-萘酚试液，生成猩红色偶氮染料。Procaine的芳伯氨基易被氧化变色，ph及温度升高，紫外线，氧、重金属离子均能加速氧化。13(局部麻醉药的构效关系…..作用机制:局麻药降低神经细胞兴奋性，但不影响静息电位。局麻药阻滞神经冲动是通过直接作用于Na+通道，阻断Na+内流，从而降低或防止神经细胞去极化，使膜稳定。14(普萘洛尔的化学结构….分类:非选择性b受体、选择性b受体、非典型的b受体阻滞剂。15(b受体阻滞剂的构效关系…..16(硝苯地平的结构….合成方法:nifedipine结构含有一个对称二氢吡啶衍生物部分。以邻硝基苯甲醛为原料和两分子乙酰乙...
