第十五章 镇静催眠药基本要求重点难点讲授学时内容提要1 基本要求 [TOP] 1.1 掌握苯二氮类的药理作用，临床应用和不良反应。 1.2 熟悉苯二氮类的作用机制、体内过程，苯二氮类受体的拮抗药氟马西尼。与苯二氮类比较巴比妥类催眠作用的特点，苯巴比妥对肝药酶的诱导。1.3 了解水合氯醛等其它镇静催眠药的作用。 2 重点难点 [TOP]2.1 重点苯二氮类药物药理作用和临床应用。2.2 难点苯二氮类药物作用机制。3 讲授学时 [TOP]建议 2 学时4 内容提要 [TOP] 第一节 第二节 第三节 4.1 第一节 苯二氮类苯二氮类（Benzodiazepines，BZ)药物的基本化学结构为 1,4-苯并二氮。对其基本结构的不同侧链或基团进行改造或取代，获得了数以千计的苯并二氮的衍生物。目前已在临床应用的有 20 多种。其抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、肌肉松弛作用各有侧重。苯二氮类根据各个药物（及其活性代谢物）的消除半衰期的长短可分为三类：长效类如地西泮（diazepam）；中效类如劳拉西泮（lorazepam）；短效类如三唑仑（triazolam）等。【药理作用与临床应用】1．抗焦虑作用 焦虑是多种精神失常的常见症状，患者多有恐惧、紧张、忧虑、失眠并伴有心悸 、NR1R2R3R7aR2£§ABCNR412345出汗、震颤等症状。苯二氮类抗焦虑作用的选择性较高，小剂量即可明显改善上述症状，对各种原因引起的焦虑均有显著疗效。主要用于焦虑症。抗焦虑作用可能是通过对边缘系统中的 BZ 受体的作用而实现的。2．镇静催眠作用 苯二氮类随着剂量增大，出现镇静及催眠作用。能明显缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。主要延长非快动眼睡眠（NREMS）的第 2 期，对快动眼睡眠（REMS）的影响较小，停药后出现反跳性 REMS 睡眠延长较巴比妥类轻，其依赖性和戒断症状也较轻微。缩短 3 期和 4 期的 NREMS 睡眠，减少发生于此期的夜惊或梦游症。3．抗惊厥、抗癫痫作用 苯二氮类有抗惊厥作用，临床上可用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥。地西泮静脉注射是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。4. 中枢性肌肉松驰作用 苯二氮类有较强的肌肉松驰作用，可缓解动物的去大脑僵直，也可缓解人类大脑损伤所致的肌肉僵直。5．其他 较大剂量可致暂时性记忆缺失。一般剂量对正常人呼吸功能无影响，较大剂量可轻度抑制肺泡换气功能，有时可致呼吸性酸中毒，对慢性阻塞性肺部疾病患者，上述作用可加剧。对心血管系统，小剂量作用轻微，较大剂量...
