药学史《中国现代药学的发展》(1)VIP免费

第一节 药学研究 一、心血管系统药物研究 1949 年以前，我国一直从国外进口强心药和降压药。1949 年以后的前十年，我国对心血管药物的研究，主要是寻找国产萝芙木资源和品种的引进。对萝芙木化学、药理、临床和生产也进行了综合研究。生产出总生物研制剂--降压灵。还研究了催吐萝芙木根中提取分离利血平的工业生产方法。 到七十年代末期，药物的品种已达到一百多种。我国对新药的开发则以中草药的有效成分研究居多。合成药物早期侧重于降压药。 1984 年以来，对心血管药物的研究内容涉及到临床疗效和不良反应的评价、作用机理、临床药代动力学和血药浓度监测等方面。研究对象仍以中草药有效成分为主，并取得了可喜进展。如对小檗碱、甲基莲心碱、葛根素、胺碘硐、心律平、蝙蝠葛碱、β-甲基地高辛、硝普钠、哌唑嗪、巯甲基丙脯胺、多巴酚丁胺、非诺贝特、甲硝哒唑等。并合成了消旋丹参素。研究深度涉到抗血小板凝聚作用。血管紧张素转化酶抑制剂保护心肌梗塞再灌注心律失常作用。改善前列环素与血栓素，A2(TXA2)的平衡关系。抗氧目由基的关系等。许多中草药成分钙拮抗剂作用的研究，都有所进展。 1987 至 1988 年，我国对心血管药物的研究成绩显著，发表论文就达 160 篇之多，主要以中草药及其有效成分的研究为主。大多都进行了机理方面的研究。如抗心律失常药的木防己矸、dl-四氢巴马汀等；抗心肌缺血药的穿心莲根兰贡酮、654-2,降血压药的左旋千金藤立定、维替新拉亭；人工合成的强心药5-取代 4-甲基-1,3-二氢-2H-咪唑-二酮类化合物。并于 1988 年 12 月召开了全国心血管药物研讨会。1989年又召开了全国心血管药物研究与新药开发新思路研讨会。在这两年中，还合成了抗心律失常药异喹啉类衍生物，以及以中草药有效成分为先导化合物的结构改造。 八十年代末九十年代初，为寻找新的钙拮抗剂，对取代四氢异喹啉衍生物和儿茶氨基酮类似物进行了设计与合成，如对 2-氨基异黄酮类化合物的基团引进，证明有延长耐缺氧时间与预防心律失常的作用。从植物中又分得一些有活性成分，如知母皂甙、黄酮醇山奈素-3-葡萄糖-葡萄糖甙等。药理方面的研究报道也较多，且以中草药有效成分及其结构改造物为主要对象，并不断取得新进展。 二、神经系统药物研究 延胡索为一种常用止痛药，1928 年开始从中获得十多种生物碱。至 1955 年，延胡索的镇痛作用才从动物实验结果得到证实。此后，在六、七十年代中，对延胡索植物、化学、药理、临床等进...