1ββ受体阻滞剂在心血管疾病中受体阻滞剂在心血管疾病中应用的专家共识应用的专家共识2一、前言一、前言ββ阻滞剂自问世以来在各种心血管疾病的防治中发阻滞剂自问世以来在各种心血管疾病的防治中发挥了极其重要的作用，已成为最为广泛应用的心血挥了极其重要的作用，已成为最为广泛应用的心血管药物之一。管药物之一。我国各级医院在心血管疾病中使用率仍偏低，使用我国各级医院在心血管疾病中使用率仍偏低，使用也很不规范。也很不规范。需进一步了解需进一步了解ββ受体阻滞剂在心血管疾病中的治疗受体阻滞剂在心血管疾病中的治疗作用和地位，应熟知作用和地位，应熟知ββ阻滞剂的应用原则、方法和阻滞剂的应用原则、方法和剂量，以更好发挥剂量，以更好发挥ββ阻滞剂的心血管保护作用。阻滞剂的心血管保护作用。3二、二、ββ阻滞剂的药理学阻滞剂的药理学㈠㈠定义和分类定义和分类ββ阻滞剂选择性地结合阻滞剂选择性地结合ββ肾上腺素能受体，竞肾上腺素能受体，竞争性、可逆性拮抗争性、可逆性拮抗ββ肾上腺素能刺激物对各器肾上腺素能刺激物对各器官的作用。官的作用。人体交感神经活性主要由人体交感神经活性主要由β1β1和和β2β2受体介导，受体介导，不同组织和脏器不同组织和脏器β1β1和和β2β2受体分布不一。受体分布不一。不同不同ββ阻滞剂对心血管疾病治疗效应有所区别，阻滞剂对心血管疾病治疗效应有所区别，不具类效应。不具类效应。一些一些ββ阻滞剂还能阻断阻滞剂还能阻断α1α1肾上腺素能受体具肾上腺素能受体具有外周扩血管活性，如卡维地洛、拉贝洛尔。有外周扩血管活性，如卡维地洛、拉贝洛尔。4ββ阻滞剂可分为：阻滞剂可分为：⒈⒈非选择性非选择性ββ阻滞剂：竞争性阻滞阻滞剂：竞争性阻滞β1β1和和β2β2受体，如普萘洛尔、索他洛尔、噻吗洛尔等。受体，如普萘洛尔、索他洛尔、噻吗洛尔等。⒉⒉β1β1选择性选择性ββ阻滞剂：对阻滞剂：对β1β1受体有更强的受体有更强的亲合力，如美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔、艾司亲合力，如美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔等。选择性洛尔等。选择性ββ阻滞剂为剂量依赖，大剂量使阻滞剂为剂量依赖，大剂量使用将使选择性减弱或消失。用将使选择性减弱或消失。ββ阻滞剂亦可分为脂溶性（如美托洛尔、普萘洛尔）阻滞剂亦可分为脂溶性（如美托洛尔、普萘洛尔）和水溶性（如阿替洛尔）。和水溶性（如阿替洛尔）。5㈡㈡药代动力学药代动力学ββ阻滞剂口服后自小肠吸收，由于受阻滞剂口服后自小肠吸收，由于受脂溶性高低及通过肝脏时首过消除的影响，脂溶性高低及通过肝脏时首过消除的影响，其生物利用度差异较大，主要由肝代谢，其生物利用度差异较大，主要由肝代谢，肾排泄，肝、肾功能不良者应调整剂量或肾排泄，肝、肾功能不良者应调整剂量或慎用。慎用。6㈢㈢药理学及作用机制药理学及作用机制⒈⒈抗高血压作用。抗高血压作用。⒉⒉抗心肌缺血作用。抗心肌缺血作用。⒊⒊阻断肾小球旁细胞阻断肾小球旁细胞β1β1受体，对受体，对RAASRAAS系统也有一些定阻断作用。系统也有一些定阻断作用。⒋⒋改善心脏功能和增加左心室射血分数。改善心脏功能和增加左心室射血分数。⒌⒌抗心律失常作用。抗心律失常作用。⒍⒍其它作用。其它作用。7㈣㈣不良反应不良反应总体而言，总体而言，ββ阻滞剂耐受性较好，但也有发生一些阻滞剂耐受性较好，但也有发生一些严重不良反应，尤见于大剂量应用时。表现有：严重不良反应，尤见于大剂量应用时。表现有：⒈⒈心血管系统：心血管系统：①①可造成严重心动过缓和可造成严重心动过缓和AVBAVB，主要见于窦房结，主要见于窦房结和房室结功能业已受损的患者。和房室结功能业已受损的患者。②②可出现肢端发冷、雷诺综合征，伴有严重外周血可出现肢端发冷、雷诺综合征，伴有严重外周血管疾病者病情恶化等。对伴有外周血管疾病的冠心管疾病者病情恶化等。对伴有外周血管疾病的冠心病而言，病而言，ββ阻滞剂的临床益处大于弊端。阻滞剂的临床益处大于弊端。8⒉⒉代谢系统：代谢系统：11型糖尿病患者，使用非选择性型糖尿病患者，使用非选...
