手性药物的发展趋势手性药物在新药的设计、研究、开发、上市是一个主要的课题[1–4]
立体化学结构是药理学的一个重要方面[1]
在过去的几十年中，药典的主导力量是外消旋体，但是自从1980 年新技术的出现，允许显著数量的纯对映体的药剂，人们对药物作用的立体化学的认识和兴趣有所增加[2-4]
立体选择性生物分析的进步， 导致了立体选择性药效学和药代动力学的重要性的新的认识， 使对映体对整体药物作用的相对贡献出现了差异
当一种对映体负责感兴趣的活性，与其成对的对应体可能是无效的，拥有一些感兴趣的活性，可能是活性对映体的拮抗剂，也可能是希望的或不希望的单独的活动[3-5]
考虑到这些可能性， 似乎是纯立体化学药物的主要优势，比如说总给药剂量减少， 治疗窗增大，减少主体间变异以及剂量-反应关系间更精准的估计[3,4]
这些因素导致在企业和一些监管机构越来越偏爱单一对映体
手性药物的监管始于美国，1992 年美国出版了一本正式的方针关于手性药物的发展，这份文件的题目是新立体异构体药物的政策声明[6]
紧接着，1994 年欧盟发表了手性活性药物的研究[7]开始了对手性药物的监管
申请人必须认识到新药中手性药物的存在，企图分离立体异构体， 评估不同的立体异构体对感兴趣的活性的不同的贡献，并且做出理性的选择对上市的立体异构体的形式
单一对映体形式的手性药物的全球销售额持续增长
单一对映体剂型的药的市场份额在逐年增长， 从 1996 年的 27%（744 亿美元），到 1997 年的 29%，1998年的 30%，1999 年的 32%，2000 年的 34%，2001 年的 38%，到 2002 年其市场份估计到了 39%（1519 亿美元）[8-13]
排名前十的单一对映体药物（每年销售额大于10 亿美元）是：阿托伐他汀（心脏血管的），辛伐他汀（心脏血管的） 、普伐他汀钠（心脏血管的） 、
