1 执业药师考试药理学复习精华资料资料( 1)第一章绪言一、药理学性质和任务药理学:研究药物与机体 ( 包括病原体 ) 相互作用的规律和机制 ; 连接药学和医学、 基础医学和临床医学的桥梁
任务:阐明药物有何作用、作用如何产生、药物在体内变化规律分类:药物效应动力学、药物代谢动力学临床前药理学、临床药理学二、药理学发展三、学习方法1、 基本理论、作用机制2、 掌握代表性药物,熟悉同类药物3、 临床常用新药第二章 药物代谢动力学第一节 药物的体内过程一、药物跨膜转运( 一) 被动转运从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程
多数药物属于被动转运
分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药易通过生物膜转运,反之难跨膜转运
特点:不需要载体,不消耗能量,无饱和现象,无竞争性抑制1
简单扩散药物在体液中解离,以离子型和分子型同时存在
药物常以未解离的分子型通过细胞膜,离子不易通过细胞膜
药物解离度取决于取决于pKa和介质 pH
弱酸性药物易在胃中吸收; 弱碱性药物易在小肠内吸收 ; 完全离子化药物吸收不完全2
滤过:分子粒径小于膜孔,不带电荷( 二) 载体介导的转运1
主动转运:是一种逆浓度( 或电位 ) 差的转运
与正常代谢物相似的药物,如5- 氟尿嘧啶、甲基多巴等特点:需要载体,消耗能量,有饱和现象和竞争性抑制
易化扩散:如葡萄糖的吸收特点:需要载体,不消耗能量,顺浓度梯度
膜泡运输:内吞、外排二、药物的吸收( 一) 胃肠道给药1
口服:最常用的给药途径,安全方便,经济
小肠是主要吸收部位
影响因素较多:溶解度、 pH、首关消除
首过消除:药物进入体循环之前,首先在胃肠道或肝脏被灭活,进入体循环量减少
不宜口服:①刺激性大或首过消除 ; ②病人昏迷不能吞咽 ; ③不易吸收或易破坏 ; ④必须注射才能达到疗效
舌下:起效快,可避免首关消除3