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1 第十八章解热镇痛抗炎药一、基本药理作用( 一) 解热作用【特点】1. 仅使高热体温降至正常， 对正常体温无影响。2. 仅影响散热过程，不影响产热过程。3. 解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环加氧酶 (COX)活性，从而抑制前列腺素 (PG)的合成。( 二) 镇痛作用1. 为非麻醉性 ( 非成瘾性 ) 镇痛药，无欣快感、耐受性、呼吸抑制2. 对慢性钝痛有效，对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。3. 镇痛作用部位主要在外周。4. 镇痛机制是抑制局部PG 合成, 减2 轻 PG致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。（三）抗炎作用除苯胺类外， 其他药均有此作用， 能抑制局部PG 合成 , 使炎症缓解或消失。二、非选择性环加氧酶抑制药乙酰水扬酸 ( 掌握) 【药动学】吸收后迅速水解为水杨酸，主要在肝代谢， 从尿排泄。 碱性尿可促其排出。【作用与用途】1. 解热镇痛和抗风湿作用(1) 解热镇痛疗效明显可靠，可用于感冒发热、 头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。(2) 抗风湿作用强，疗效迅速确实，目前仍为首选药。3 2. 防止血栓形成：小剂量阿斯匹林可抑制血小板中COX-1，减少血栓烷A2(TXA2)形成，从而抑制血小板聚集和血栓形成。用于预防心脑血管病。【不良反应】1. 胃肠道反应：抑制 COX-1，干扰对胃粘膜有保护作用的PGE2合成，刺激胃粘膜2. 凝血障碍：治疗量抑制血小板聚集，长期使用抑制凝血酶原形成。 维生素 K缺乏及血友病人禁用。3. 过敏反应：以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关，故有哮喘史者禁用。 肾上腺素对 “阿斯匹林哮喘 ”无效。4. 水杨酸反应：大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理：停药 , 并静滴碳酸氢钠，4 以促进药物排泄。5. 瑞夷综合征：极少数出现严重肝功能损害。对乙酰氨基酚 ( 熟悉) 【作用特点】解热镇痛强度相当于阿斯匹林，但缓慢而持久， 是小儿退热的首选药。 抗炎作用很弱， 无实际疗效【不良反应】治疗量不良反应少，偶见过敏。保泰松及羟基保泰松 ( 熟悉 ) 【作用特点】 解热、镇痛作用较弱，抗风湿作用强。较大剂量可促进尿酸排泄，用于治疗急性痛风。【不良反应】较多，毒性较大，可出现胃肠道损害、 水钠潴留、过敏反应和肝、肾损害等。吲哚美辛 ( 熟悉 ) 5 【作用特点】 解热、抗炎、抗风湿作用较阿斯匹林强 . 但不良反应发生率高且重布洛芬 ( 熟悉) 【作用特点】具有解热、镇痛、抗风湿作用，...