2008 抗心律失常药物治疗指南中华医学会心血管病学分会中华心血管病杂志编辑委员会抗心律失常药物治疗专题组一、抗心律失常药物分类、作用机制和用法药物一直是防治快速心律失常的主要手段,奎尼丁应用已近百年,普鲁卡因胺应用也有50 年历史。 60 年代, 利多卡因在心肌梗死室性心律失常中得到广泛的应用。到80 年代,普罗帕酮、氟卡尼等药物的应用,使Ⅰ类药物发展到了顶峰。 90 年代初, CAST结果公布[2] ,人们注意到在心肌梗死后伴室性期前收缩的患者中,应用Ⅰ类药物虽可使室性期前收缩减少,但总死亡率上升。由此引起了人们重视抗心律失常药物治疗的效益与风险关系,并开始注意Ⅲ类药物的发展。(一)抗心律失常药物分类抗心律失常药物现在广泛使用的是改良的VaughanWilams 分类, 根据药物不同的电生理作用分为四类( 表 1) 。一种抗心律失常药物的作用可能不是单一的,如索他洛尔既有β 受体阻滞( Ⅱ类 ) 作用,又有延长QT间期 ( Ⅲ类 ) 作用;胺碘酮同时表现Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类的作用,还能阻滞α 、β 受体;普鲁卡因胺属Ⅰa类,但它的活性代产物N-乙酰普鲁卡因胺 (NAPA)具Ⅲ类作用;奎尼丁同时兼具Ⅰ、Ⅲ类的作用。可见以上的分类显得过于简单,同时还有一些其他抗心律失常药物未能包括在。因此,在1991 年国外心律失常专家在意大利西西里岛制定了一个新的分类,称为“西西里岛分类” (Siciliangambit)。该分类突破传统分类,纳入对心律失常药物作用与心律失常机制相关的新概念。“西西里岛分类”根据药物作用的靶点,表述了每个药物作用的通道、受体和离子泵,根据心律失常不同的离子流基础、形成的易损环节,便于选用相应的药物。在此分类中,对一些未能归类的药物也找到了相应的位置。该分类有助于理解抗心律失常药物作用的机理,但由于心律失常机制的复杂性,因此西西里岛分类难于在实际中应用,临床上仍习惯地使用VaughanWilams 分类。药物作用的通道、受体及主要电生理作用见表1。表 1 抗心律失常药物分类类别作用通道和受体APD或 QT间期常用代表药物Ⅰ a 阻滞Ⅰ Na+ + 延长 + 奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺Ⅰ b 阻滞Ⅰ Na 缩短 + 利多卡因、苯妥英、美西律、妥卡尼Ⅰ c 阻滞Ⅰ Na+ + + 不变氟卡尼、普罗帕酮、莫雷西嗪Ⅱ阻滞 β1不变阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔阻滞 β1、β2不变纳多洛尔、普萘洛尔、索他洛尔Ⅲ阻滞Ⅰ Kr 延长 + + + 多非利特、索他洛尔、( 司美利...