下载后可任意编辑执业药师考试药二“血液系统疾病用药『溶栓药』”考纲归纳药二“血液系统疾病用药『溶栓药』”考纲归纳溶栓药是促进纤维蛋白溶解药物
纤溶系统由纤溶酶原、纤溶酶、纤溶酶原激活物和纤溶抑制物组成
溶栓酶为促纤维蛋白溶解剂或纤溶酶原的直接激活剂(除链激酶外)
溶栓酶可用于急性心肌梗死,血流不稳定的急性大面积肺栓塞,急性缺血性脑卒中
一、分类类别代表药物非特异性纤溶酶原激活剂链激酶、尿激酶特异性纤溶酶原激活剂阿替普酶、瑞替普酶二、药理作用与临床评价1
作用特点:(1)尿激酶:静脉注射后,15min 达高峰,半衰期 20min,肝功能不全者其半衰期有所延长,停止给药后数小时溶栓作用消逝
对新产生的血栓溶栓效果较好
(2)链激酶静脉给药后迅速分布全身,15min后主要分布于肝、肾、胃肠道,不经过胎盘,下载后可任意编辑静脉给药后的溶栓效果可持续 24~36h
链激酶溶栓作用无选择性,降解纤维蛋白凝块,也降解纤维蛋白原和其它血浆蛋白
(3)阿替普酶选择性地激活血栓部位的纤溶酶原,故不产生应用链激酶时常见的出血并发症
静脉给药治疗急性心肌梗死时,可使堵塞的冠状动脉再通
静脉注射后迅速自血中清除,用药 5min 后,血中清除达 50%
(4)瑞替普酶与二代溶栓酶相比,具有下列作用优势:① 血浆半衰期长,栓塞开通率高,给药方便
② 具有较强的、特异的纤维蛋白选择性,可与纤维蛋白结合,迅速产生对纤溶酶原激活的催化作用
③ 给药较方便,能够为抢救患者赢得时间
④ 全身纤溶活性小于链激酶,但大于阿替普酶
⑤ 治疗时间窗宽,溶栓效果好且安全
瑞替普酶采纳 10MU 缓慢静脉注射 2~3min 以上,间隔 30min 可重复 1 次
典型不良反应:下载后可任意编辑① 常见表浅部位的出血;② 严重出血者可死亡
严重出血发生率 1%~5%,其中脑出血发生率一般不足 1%;③ 偶见溶血性贫血