糖苷酶及其抑制剂的研究摘要：糖苷酶是生命体正常运转的关键性酶，糖苷酶抑制剂可抑制糖苷酶的活性，阻断碳水化合物的分解，因此对一些糖代谢紊乱性疾病如糖尿病、肥胖病等有临床应用价值。本文研究了糖苷酶中的β －半乳糖苷酶、β －葡萄糖苷酶以及蔗糖酶的抑制剂。重点研究了β －半乳糖苷酶的分子结构和活性基团，并从结构出发筛选其抑制剂，发现此酶的抑制剂种类较少且抑制活性较低。本实验采用混合交叉筛选法筛选了多种金属离子和氨基酸对β －半乳糖苷酶的抑制作用，同时也筛选了天然产物和合成化合物。关键词：糖苷酶β －半乳糖苷酶β －葡萄糖苷酶蔗糖酶抑制剂的筛选混合交叉法1、前言糖苷酶和糖基转移酶不仅参与了体内碳水化合物的消化，而且是糖脂、糖蛋白生物合成中寡糖链的修剪酶，它对糖蛋白中寡糖链的形成极为重要；糖链的组成与结构是糖蛋白特异生物功能的识别部位，因此糖苷酶活性对糖蛋白生物合成有关键作用，而后者又涉及到免疫反应、神经细胞的分化、肿瘤的转移以及病毒和细菌的感染. 因此, 糖苷酶不仅是生命体正常运转的关键性酶, 同时又是许多疾病的相关酶. 与病毒感染、 癌症及一系列新陈代谢紊乱性疾病如糖尿病、肥胖病有关。由于糖苷酶重要的生物学意义，糖苷酶抑制剂的研究也引起了人们的极大兴趣。糖苷酶抑制剂即是可抑制糖苷酶的活性，阻断碳水化合物的分解，抑制淀粉、麦芽糖、蔗糖转变成单糖；影响糖脂、糖蛋白生物合成中寡糖链的修剪； 所以糖苷酶抑制剂不但对一些糖代谢紊乱性疾病如糖尿病、肥胖病等有临床应用价值[1] ，而且可作为抗AIDS 病毒[2] 、抗鼠白血病毒[3] 的潜在治疗试剂。本论文重点研究了糖苷酶中的β －半乳糖苷酶β －半乳糖苷酶（β －galactosidase）又称β － D－半乳糖苷水解酶，（β － D－galactosid- -e galacto-hydrolase ,EC.3.2.1.23）,商品名为乳糖酶 （Lactase ），它广泛存在于豆类及其他各种动植物体内和微生物中。 它能够催化β －半乳糖苷化合物中的β －半乳糖苷键发生水解，还具有转半乳糖苷的作用。 由于它具有糖苷键结构特异性，可作为乳糖降解和双糖合成催化剂[4,5] ，并有水解生物体内储存的多糖和半乳糖残基 . 引起血型转化等生理功能[6,7] 而受到人们广泛关注，成为生物化学和酶催化化学的重要研究课题。β －半乳糖苷酶的应用有着长远的历史，最初在食品工业中用来降解乳糖含量以满足乳糖不适症患者的需要，然而随着生物技术的发...
