药理学期末总复习总论、药物代谢动力学、药物效应动力学药物：是指可以改变或查明机体的生理功能和病理状态，用以预防、 诊断和治疗疾病的物质。药理学是研究药物与机体（含病原体）相互作用和作用规律的学科。离子障：分子型药物疏水而亲脂，易通过细胞膜；离子型药物极性高，不易通过细胞膜脂质层，这种现象称为离子障。药物过细胞膜的方式包括滤过、简单扩散、 载体转运、 膜动转运。 绝大多数是通过简单扩散。药物的体内过程要点：给药途径有口服、吸入、局部用药、舌下给药、注射给药口服是最常用的给药途径，给药方便。大多数药物能充分吸收。大多数药物在胃肠道内以简单扩散方式被吸收。首关消除： 从胃肠道吸收如门静脉系统的药物在到达全身血液循环之前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量很大，则进入全身血液循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。直肠给药可在一定程度上避免首关消除。舌下给药可在很大程度上避免首关消除。血管注射避开了吸收屏障而直接入血，不存在吸收过程。药物肌内注射一般比皮下注射吸收快。分布：药物吸收后从血液循环到达机体各个器官和组织的过程称为分布。分布的影响因素：脂溶度、毛细血管通透性、器官和组织的血流量、与血浆蛋白和组织蛋白的结合能力，药物的pKa 和局部的 pH、药物载体转运蛋白的数量和功能状态、特殊组织膜的屏障作用等。结合型药物不能跨膜转运，是药物在血液中的一种暂时贮存形式。药物与血浆蛋白结合的特异性低，与相同血浆蛋白结合的药物之间可发生竞争性置换的相互作用。屏障： 血脑屏障；只有脂溶性高的药物才能以简单扩散的方式通过血脑屏障。胎盘屏障；胎盘对药物的转运并无屏障作用，几乎作用的药物都能穿透胎盘进入胎儿的体内。血眼屏障；脂溶性或小分子药物容易透过血眼屏障。代谢：药物在体内经酶或其他作用使药物的化学结构发生改变，这一过程称为代谢或生物转化。肝脏是最主要的代谢器官。药物的生物转化和排泄速度决定其作用持续时间的长短。药物代谢使得药物的极性变大，易于代谢出体外。自身诱导： 有些药物本身就是其所诱导的药物代谢酶的底物，因此在反复应用后，药物代谢酶的活性增高，药物自身代谢也加快，这一作用称自身诱导。肾脏排泄分为肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收几个部分。试述体液 pH 值改变如何影响弱酸性和弱碱性药物在体内的吸收、分布和排泄。1）答：体液pH 值的改变主要通过改变药物的解离...
