注射用醋酸亮丙瑞林说明书 【药物名称】 通用名：注射用醋酸亮丙瑞林 商品名：抑那通 英文名：Leuprorelin Acetate Microspheres For Injection 汉语拼音：Zhusheyong Cusuan Liangbingruilin 本品主要成分及化学名称： 本品主要成份为醋酸亮丙瑞林，其化学名为5-氧代-脯氨酰-组氨酰-色氨酰-丝氨酰-酪氨酰-D-亮氨酰-亮氨酰-精氨酰-N-乙基-脯氨酰胺醋酸盐。 分子式：C59H84N16O12·C2H4O2 分子量：1269.47 【性状】 本品为白色粉末。 【药理毒理】 药理作用： 1. 作用机制 重复给予大剂量的 LH-RH 或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用(急性作用)，然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，从而降低雌二醇和睾酮的生成(慢性作用)。醋酸亮丙瑞林的促 LH 释放活性约为LH-RH 的 100倍，它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于 LH-RH。醋酸亮丙瑞林是高活性的 LH-RH 衍生物，由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对 LH-RH 受体的亲和力都比 LH-RH 强，所以能有效地抑制垂体-性腺系统的功能。此外，醋酸亮丙瑞林又是一种缓释制剂，它恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睾丸的反应，产生高度有效的垂体-性腺系统的抑制作用。 2. 对性腺激素浓度的抑制作用 (1) 对子宫内膜异位症、子宫肌瘤或绝经前乳腺癌患者，每 4 周 1 次皮下注射醋酸亮丙瑞林，使血清中雌二醇下降到接近绝经期的水平。因此本品有卵巢功能抑制作用，可抑制正常排卵和使月经停止。 (2) 对前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林，每 4 周 1 次，使血清睾酮浓度降至去势水平之下，表明本品有药物性的去势作用。 (3) 对患有中枢性性早熟的男孩和女孩每 4 周 1 次，皮下注射醋酸亮丙瑞林后，血清中促性腺激素的水平降至青春期前的水平，表明对第二性征有进行性抑制作用。 【适应症】 1、子宫内膜异位症 2、对伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤，可使肌瘤缩小和/或症状改善 3、绝经前乳腺癌，且雌激素受体阳性患者 4、前列腺癌 5、中枢性性早熟症。 【用法用量】 子宫内膜异位症 通常，成人每 4 周 1 次，皮下注射醋酸亮丙瑞林 3.75m g。 然而，当患者体重低于 50kg 时，可以使用 1.88m g 的制剂。 初次给药应从月经周期的第 1～5 日开始。 子宫肌瘤 通常，成人每 4 周 1 次，皮下注射醋酸...
