低分子量肝素及临床应用目录产品概述1临床应用2竞品对比3药学性质通用名:低分子量肝素钠注射液英文名:Low–Molecular–WeightHeparinSodiumInjectionMolecular:3500~5500道尔顿性状:无色或淡棕黄色的澄明液体认识肝素(1)•英文:heparin;简写为Hep•肝素首先从肝脏发现而得名,它也存在于肺、血管壁、肠粘膜等组织中,是动物体内一种天然抗凝血物质
天然存在于肥大细胞,现在主要从牛肺或猪小肠黏膜提取
•肝素是一种由葡萄糖胺,L-艾杜糖醛苷、N-乙酰葡萄糖胺和D-葡萄糖醛酸交替组成的黏多糖硫酸脂
•制剂分子量在1200~40000,抗血栓与抗凝血活性与分子量大小有关
•肝素具有强酸性,并高度带负电荷•肝素是一种酸性黏多糖,主要是由肥大细胞和嗜碱性粒细胞产生
肺·心·肝·肌肉等组织中含量丰富,生理情况下血浆中含量甚微
无论在体内还是体外,肝素的抗凝作用都很强,故临床把它作为抗凝剂广泛使用
•1916年,约翰·霍普金斯大学医学院,McLean和Howell
认识肝素(2)•性质:一种酸性黏多糖
它是由D-氨基葡萄糖和L-艾杜糖醛酸或D-葡萄糖醛酸构成的聚糖,体内是在肥大细胞中合成,具有抗血凝和清除甘油三酯的作用
其抗凝血机理主要是抗凝血酶作用,在血液α-球蛋白(肝素辅因子)共同参与下,防止凝血酶原转变成凝血酶
一般具有活性的肝素其分子量要超过5000,当分子量在12000时活性不再增加
•白色或浅黄色或灰棕色无定形粉末
为一种天然多糖,取自猪或牛肠粘液或牛肺
易溶于水(1g产品溶于20ml水),溶于盐水溶液,几乎不溶于乙醇、乙醚、丙酮、氯仿和苯
1%的水溶液pH为6
比旋光度[α]D25+47°(C=1
半数致死量(大鼠,静脉)354mg/kg
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