反也者，道之动也；弱也者，道之用也。天下之物生于有，有生于无。 知不知，尚矣；不知不知，病矣。是以圣人之不病，以其病病也，是以不病。 No.- 1 - 一、序言 药物：可以改变或查明机体生理功能及病理状态，可以用来预防诊断和治疗疾病的物质 药理学：研究药物与机体互相作用及作用机制的学科 药动学：研究药物在机体的影响所发生的变化及其规律 药效学：研究药物对机体的作用及作用机制 新药研究过程：临床前研究、临床研究、上市后调研 二、药物代谢动力学 离子障：分子型的药物可自由穿透，而离子型药物被限制在生物膜的一侧，称为离子障 意义： 首过消除：药物通过胃肠壁和肝脏时可被代谢、失活，使进入体循环的药量减少，以口服途径给药最为常见 药物和血浆蛋白结合后对药物的影响：药理活性暂时消失，不能跨膜转运 药物与血浆结合特点：可逆性、非特异性、差异性、饱和性、竞争性 体内过程：药物的吸收、分布、代谢和排泄的总称，又叫药物的处置 消除：代谢和排泄的总称，是药物作用消失的主要原因 肝肠循环：有些药物在肝细胞内与葡萄糖醛酸等结合后通过胆汁排入小肠，在小肠被水解，部分药物可被再吸收重新进入血液循环的过程，称为肝肠循环。 肝药酶：存在肝细胞内质网中，促进药物转化的主要酶系统，主要是 C 色素P450 酶诱导剂(酶促剂)：能使肝药酶合成增加或活性增强的药物.如苯巴比妥、利福平 酶抑制剂(酶抑剂)：能使肝药酶合成减少或活性减弱的药物.如西咪替丁、异烟肼 酶促剂意义：使药物代谢加速，药效降低，常需增加剂量才能维持疗效。一旦停用药酶诱导剂，可是同服的药物浓度过高，药效增强，甚至中毒，是停药敏化现象的原因之一；还可加速自身代谢，是药物产生耐受性的原因之一；利用药酶诱导剂的酶促作用，可诱导新生儿肝药酶活性，促进血中游离胆红素与葡萄糖醛酸结合，经胆汁排出，用于预防新生儿脑核性黄疸 一级与零级消除动力学的差别： 一级消除动力学 零级消除动力学 数学模式 等比1000→500→250 等差1000→900→800 发生条件 给药量小于机体的消除能力 给药量大于机体的消能力 半衰期 恒定，与血药浓度无关 不恒定，与血药浓度有关 时量曲线 曲线 直线 对数时量曲线 直线 曲线 量效关系 增加药物的剂量 增加药物的剂量 药物作用时间呈低比例延长 药物作用时间呈超比例延长 曲线下面积A U C ：药物时-量曲线下的面积，AUC 大小与进入体循环的药量成正比，反应...
