口腔崩解片的技术要求以及开发前景VIP专享

口腔崩解片的技术要求以及开发前景 片剂是一种传统剂型，因质量稳定，剂量准确、服用、携带方便、机械化程度高、生产成本低而成为目前最常用的剂型之一，但因片剂加压成型，崩解较慢，生物利用度较低，且部分患者吞服较困难，因而片剂的使用在某种程度上可能受到限制。为此口服固体速释制剂成为近年新药研发的一个热点，分散片、咀嚼片、口腔崩解片、口腔速释片、口腔速溶片、自乳化释药系统、舌下片等不断涌现。特别是口腔崩解片，因服用方便、起效快、生物利用度高、口感好而成为片剂开发的重点。 1 、口腔崩解片的概念 口腔崩解片是指不需用水或只需用少量水，无需咀嚼，片剂置于舌面，遇唾液迅速解或崩后，借吞咽动力，药物即可入胃起效的片剂。 因其在口腔中能快速崩解或深解，因而目前对对其命名较为混乱。其命名包括：口腔片(orally dissolving tablets)；速溶片、口腔速溶片(fast dissolving tablets)；速溶剂型(fast dissolving dosage form，fast dissolving drug form，FDDF)；速崩片(rapidly disintegraring tablets)；速液化咀嚼片(quick-liquifying chewable tablets)等。而且进行新药注册中也有以速释片、口腔速溶片、口腔崩解片等命名进行申报。《中国药典》2000 版二部附录中有速释片的收载，因而有厂家以"×××速释片"的名称申报，后来有商家以"×××口腔速溶片"的名称进行进口药品注册申报。对此命名混乱的现象，国家药审中心专门组织专家进行论证后认为："速释片"已收入《中国药典》2000 版附录，但未规定明确的技术要求。考虑到目前国外无速释片上市，尚无法借鉴国外的资料；同时缺少国内申报资料素材的支持，提出的技术要求暂不成熟，且国内无真正的速释片申报，故对速释片的技术要求暂不明确和公开，待时机成熟后再进一步讨论和确定；口腔速溶片在国外也无相应品种上市，国内的新药申报存在理解和翻译有误，因而暂不认可该新剂型名称，以免引起管理和导向的混乱；故国家药审中心将在口腔中快速崩解(或溶解)的片剂，统一定义为"口腔崩解片"(Orally disintegrating tablets)。 2 、口腔崩解片的技术要求和特点 ⑴口腔崩解片的技术要求 2002 年 5 月，国家药审中心对口腔崩解片的技术要求规定如下： ①应在口腔内迅速崩解、无沙砾感、口感良好、容易吞咽，对口腔黏膜无刺激性，并订入质量标准中性状项。 ②建立合适的崩解时限测定方法和限度，并订入标准。 ③对难溶性药物，应建立合适的溶...