口腔崩解片的技术要求以及开发前景 片剂是一种传统剂型,因质量稳定,剂量准确、服用、携带方便、机械化程度高、生产成本低而成为目前最常用的剂型之一,但因片剂加压成型,崩解较慢,生物利用度较低,且部分患者吞服较困难,因而片剂的使用在某种程度上可能受到限制。为此口服固体速释制剂成为近年新药研发的一个热点,分散片、咀嚼片、口腔崩解片、口腔速释片、口腔速溶片、自乳化释药系统、舌下片等不断涌现。特别是口腔崩解片,因服用方便、起效快、生物利用度高、口感好而成为片剂开发的重点。 1 、口腔崩解片的概念 口腔崩解片是指不需用水或只需用少量水,无需咀嚼,片剂置于舌面,遇唾液迅速解或崩后,借吞咽动力,药物即可入胃起效的片剂。 因其在口腔中能快速崩解或深解,因而目前对对其命名较为混乱。其命名包括:口腔片(orally dissolving tablets);速溶片、口腔速溶片(fast dissolving tablets);速溶剂型(fast dissolving dosage form,fast dissolving drug form,FDDF);速崩片(rapidly disintegraring tablets);速液化咀嚼片(quick-liquifying chewable tablets)等。而且进行新药注册中也有以速释片、口腔速溶片、口腔崩解片等命名进行申报。《中国药典》2000 版二部附录中有速释片的收载,因而有厂家以"×××速释片"的名称申报,后来有商家以"×××口腔速溶片"的名称进行进口药品注册申报。对此命名混乱的现象,国家药审中心专门组织专家进行论证后认为:"速释片"已收入《中国药典》2000 版附录,但未规定明确的技术要求。考虑到目前国外无速释片上市,尚无法借鉴国外的资料;同时缺少国内申报资料素材的支持,提出的技术要求暂不成熟,且国内无真正的速释片申报,故对速释片的技术要求暂不明确和公开,待时机成熟后再进一步讨论和确定;口腔速溶片在国外也无相应品种上市,国内的新药申报存在理解和翻译有误,因而暂不认可该新剂型名称,以免引起管理和导向的混乱;故国家药审中心将在口腔中快速崩解(或溶解)的片剂,统一定义为"口腔崩解片"(Orally disintegrating tablets)。 2 、口腔崩解片的技术要求和特点 ⑴口腔崩解片的技术要求 2002 年 5 月,国家药审中心对口腔崩解片的技术要求规定如下: ①应在口腔内迅速崩解、无沙砾感、口感良好、容易吞咽,对口腔黏膜无刺激性,并订入质量标准中性状项。 ②建立合适的崩解时限测定方法和限度,并订入标准。 ③对难溶性药物,应建立合适的溶...