1 酒石酸唑吡坦原料及制剂 开发报告 2 一、基本情况 药品名称：酒石酸唑吡坦 英文名称：Zolpidem Tartrate 药物类型：镇静安眠、催眠药 分子式: C19H21N3O 分子量: 307
39 CAS号：82626-48-0 结构式： 二、选题的目的与依据 唑吡坦是第三代非苯二氮类镇静安眠药
属于苯二氮卓类药物的换代产品，咪唑吡啶类衍生物
选择性地结合于中枢神经系统中的甜ω 1-受体亚型，但对ω 2-或ω 3-受体亚型的亲和性低
用于偶发性、暂时性、慢性失眠症的短期治疗
它有很强的睡眠诱导作用，作用快，服药后 30 分钟起效
由于其在血中的半衰期约为 2
5 小时，所以是短效的催眠药
睡眠研究发现，唑吡坦主要作用于睡眠周期的非眼快动相第二睡眠时相，增加或不增加慢波睡眠，对眼动快相的作用轻微
如果停药，与其他药物相比，它引起的睡眠紊乱比较轻微
1988 年，法国圣德拉堡制药公司研制成功后并上市，先后在英国、德国瑞士等多国广泛使用
1992 年12 月通过美国FDA 审核批准后，在美国上市，现已是赛诺菲-安万特公司旗下的产品
虽然唑吡坦也需要周期性用药，但其具有快速进入睡眠和改善睡眠质量的特点，正常醒来后精力充沛，使用较为安全，上市后得到医生的普遍认同
2000 年在全球已成为重磅炸弹级药品，是治疗睡眠障碍的金标准药物
三、唑吡坦市场情况 目前，临床用催眠药物主要包括巴比妥类（第一代）、苯二氮类（第二代）及非苯二氮类（第三代）三类
在这三类药物中，巴比妥类药只有司可巴比妥仍在使用，由于此类药物价格便宜，销售额仅占市场总销售额很小的一部分
苯二氮类催眠药（如地西泮和三唑仑等）长期服用可产生耐受性、习惯性、成瘾性以及不良反应，因此近年临床应用逐步减少，其在医院用催眠药中所占的份额也在逐步萎缩，并有被第三代药物——非苯二氮类药品唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆等取代的趋势
