枸橼酸西地那非片剂说明书-辉瑞制药有限公司 【药品名称】 枸橼酸西地那非片 【英文或拉丁名】 Sildenafil Citrate Tablets 【商品名】 万艾可 【主要成分】 枸橼酸西地那非 【化学名】 1-[4-乙氧基-3-（6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氢-吡唑并［4,3d]嘧啶-5-基）苯磺酰］-4-甲基哌嗪枸橼酸盐 【结构式及分子式、分子量】 结构式名:枸橼酸西地那非 分子式:C22H30N6O4S·C6H8O7 分子量:666.70 【性状】 本品为蓝色菱形薄膜衣片。 【药理毒理】 本品是治疗勃起功能障碍的口服药物。它是西地那非的枸橼酸盐，一种环磷酸鸟苷（cGMP）特异的 5 型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制剂。 作用机制 阴 茎 勃 起 的 生 理 机 制 涉 及 性 刺 激 过 程 中 阴 茎 海 绵 体 内 一 氧 化 氮 （ NO） 的释 放 。 NO 激 活 鸟 苷 酸 环 化 酶 ， 导 致 环 磷 酸 鸟 苷 (cGMP)水 平 增 高 ， 使 得 海 绵 体 内平 滑 肌 松 弛 ， 血 液 流 入 。 西 地 那 非 对 离 体 人 海 绵 体 无 直 接 松 弛 作 用 ， 但 能 够 通 过抑 制 海 绵 体 内 分 解 cGMP 的 5 型 磷 酸 二 酯 酶 （ PDE5） 来 增 强 一 氧 化 氮 （ NO） 的 作用 。 当 性 刺 激 引 起 局 部 NO 释 放 时 ， 西 地 那 非 抑 制 PDE5 可 增 加 海 绵 体 内 cGMP 水平 ， 松 弛 平 滑 肌 ， 血 液 流 入 海 绵 体 。 在 没 有 性 刺 激 时 ， 推 荐 剂 量 的 西 地 那 非 不 起作 用 。 体 外 实 验 显 示 西 地 那 非 对PDE5 具 有 选 择 性 。 它 对 PDE5 的 作 用 远 较 对 其他 已 知 的 磷 酸 二 酯 酶 强 （ 是 对 PDE1 作 用 的 80 多 倍 、 对 PDE2 或 PDE4 作 用 的 1000多 倍 ） 。 西 地 那 非 对PDE5 的 选 择 性 大 约 为 对PDE3 的 4000 倍 ， 由 于 后 者 与 心 肌收 缩 力 的 控 制 有 关 ，故 该特点有 重要的 意义。西 地 那 非 对 PDE5 的 作 用 约 是 对 PDE6作 用 的 10 倍 。 PDE6 是 存在 于 视网膜中 的 一 种酶 。 西 地 那 非 对 PDE6 的 选 择 性 相对 较 低是 它 在 高 剂 量 或 高 血 浆...
