《盐酸西替利嗪》PPT 课件 1、LOGO 符丽芳 0932240029 过敏反应的发生气制和抗过敏示意图 H 受体过敏介质释放 1 拮抗剂 抑制剂组胺 H1 受体-肥-粒过敏反应大磷脂酶细抗细原胞胞 IgE 其它过敏介质过敏介质:组胺、白三烯、缓激肽恶补学校问?H1 受体拮抗剂〔Receptorantagonist〕?传统地按其药理作用不同分为:?第一代 H1RAS,如氯苯那敏、赛庚啶、羟嗪等;?其次代 H1RAS,如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯第一代: 经典抗组胺药汀、阿司咪唑等;--中枢作用较强,有明显冷静催眠作用第三代如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、?H1RAS,--选择 2、第性二较代差:, 除非作镇用静于性 H 抗 1 组受胺体药外,还脱羧基氯雷他啶 等 .作 用于乙--酰中胆枢碱作受用体较、弱肾;上腺素受体-- 选 择和性5作-用羟于色 H 胺 1 受体,对其它受体作用弱受体拮抗剂按化学结构分:H1-?氨基醚类〔盐酸苯海拉明 )? 乙 二 胺 类 ( 盐 酸 曲 吡 那 敏 )? 哌 嗪 类 ( 盐 酸 西 替 利 嗪〔CetirizineHydrochloride〕?丙胺类(马来酸氯苯那敏)?三环类(氯雷他定、地氯雷他定〕?哌啶类〔咪唑斯汀〕学习内容 1 结构命名 ClicktoaddCtlictlketoaddtitle 发觉 2233lickto 3 、 a 合 dd 成 title4 理 化 性 质 5 作 用 代 谢Clic4ktoaddCltiictlketoaddtitle6 同类药物 7 药物的构效关系盐酸西替利嗪结构命名?化学名:2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]-1-哌 嗪 基 ] 乙 氧 基 ] 乙 酸 二 盐 酸 盐 ? 英 文 名 : 2-[2-[4-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]piperazin-1-y]exthoxy]aceticciddihydrochlorideOClONOH.2HClN 进 展 史 ? 自1933 年发觉了 2-[N-哌啶甲基]-1,4-苯骈二氧六环具有抗组胺活性 4、后,据此进一步争辩了氨基醚类化合物的抗组胺活性。?1943 年报道苯海拉明具有较好的抗组胺活性,多年来曾是临床最常用的抗组胺药物之一,但因有嗜睡和冷静等副作用,使它的应用受到限制。?1937 年在氨基醚类抗组胺药的基础上将氨基醚类的氧换为氮原子,即成为乙二胺类抗组胺药,其抗组胺活性较好。?1942年发觉了本类药物的第一种抗组胺药安替根,1944 年以安替根为模型改造得到新安替根及曲吡那敏。乙二胺类药物的发觉为开发研制新的抗组胺药开拓了新的途径。在乙二胺的两个氮原子同在一个环上,则构成哌嗪类 H1 受体拮抗剂。本类药物更具代表 5、性的药物为西替利嗪(仙特敏),其...