三氟柳开发的可行性报告VIP专享

三氟柳开发的可行性报告一．品种基本情况1．药品名称：通用名：三氟柳英文名：Triflusal汉语拼音：Sanfuliu 2．药物的化学结构式、分子式、分子量：本品的主要成份为三氟柳，其化学名称为：2-乙酰氧基-4-三氟甲基苯甲酸。 其结构式为： 分子式：C10H7F3O4分子量：248.23．药品的药理类型及作用机制：药理类型：抗血小板凝聚剂。作用机制：三氟柳通过不可逆性抑制血小板环氧合酶而减少血栓的生物合成，因为前列腺环素的生物合成对血管环氧合酶的作用与治疗剂量无关。另一方面，三氟柳的主要代谢物 3-羟基-4-三氟苯甲酸(HTB)是血小板环氧合酶的可逆抑制剂，其消除半衰期很长(大约 34 小时)，有利于三氟柳的抗血小板活性。三氟柳和 HTB 都能通过抑制血小板磷酸二酯酶增加血小板 cAMP 含量。体外和体内试验显示三氟柳能刺激人嗜中性白细胞 NO 的产生，有利于抗血小板效应。三氟柳对健康志愿者和患者都有抑制血小板聚集的作用。在富含血小板的人血浆的离体试验中，健康志愿者单次给予三氟柳 600mg ，24 小时后能抑制 65％花生四烯酸介导的血小板聚集。反复给予三氟柳(每天 600mg，连续 7 天)对花生四烯酸、ADP(二磷酸腺苷)、肾上腺素和胶原蛋白介导的血小板聚集的抑制率可达 50-75%。4．临床适应症及用法用量：适应症：用于预防心肌梗死、稳定或不稳定心绞痛、暂时性缺血性发作或中风的血栓形成；减少冠状动脉旁路移植术后的血栓形成。用法用量：口服。成人：建议剂量为 600mg/天，一天一次或分次服用；900mg/天，分次服用。建议最好饭时服用。儿童： 18 岁以下的儿童使用本品的安全性和有效性尚未确立。肝肾功能不全者：关于肝肾功能不全者用药的临床经验少，因此，此类病人开始用药时要特别小心。严重肾功能不全者常规血液透析前后三氟柳的主要代谢物 HTB 的血浆浓度无显著变化，因此需调整剂量。5．注册分类及其依据：根据《药品注册管理办法》的有关规定，我公司申报的三氟柳属化学药品注册第 3.1 类。二．立题目的与依据心肌梗塞和脑血栓等血栓性疾病的发病率、致残率和死亡率在各种疾病中均居前列。冠状动脉或脑血管动脉狭窄及血栓形成，是在动脉粥样硬化的基础上，血管反复损伤所致。血管损伤时，血小板粘附于暴露的内皮下组织，粘附的血小板释放其颗粒中的内容物二磷酸腺苷(ADP)及经膜磷脂代谢形成的血栓素A2(TXA2) 二者激活循环中的血小板，在纤维蛋白原的参与下，血小板聚集成团形成血小板血栓。血管损伤亦激活凝...