一、胆碱受体激动药(一)乙酰胆碱 (acetylcholine,ACh)1
M 样作用:(1)心血管系统:① 血管舒张:血压下降,反射性心率加快,与 EDRF有关; 与 NA 释放减少有关
② 减慢心率:延缓窦房节自动除极,动作电位延长
③ 负性传导:延长房室结和普氏纤维不应期
④ 负性肌力:对心房强,对心室弱
⑤ 缩短心房不应期:心房不应期和动作电位时程缩短(2)胃肠道作用:收缩和频率↑、分泌↑ , 恶心,呕吐,嗳气,腹痛,排便 等
(3)泌尿道:逼尿肌收缩、括约肌舒张,膀胱排空↑(4)眼: 瞳孔缩小、调节痉挛(近视)(5)腺体:分泌增加2、N 样作用:(1)兴奋神经节的 NN 受体(2)兴奋肾上腺髓质 NN 受体,肾上腺素释放(3)兴奋骨骼肌 NM 受体: 表现肌肉收缩,甚至颤抖3、中枢:Ach 不易进入中枢,外周给药很少产生中枢作用(二)毛果芸香碱(pilocarpine ),又称匹鲁卡品【药理作用】1
眼(eye)(1)缩瞳(2)降低眼内压(3)调节痉挛2
腺体(gland)可使腺体分泌增加,以汗腺、唾液腺作用最明显
【临床应用】(1)青光眼 闭角型效果好,开角型也可用1%-2%溶液滴眼后,数分钟产生作用,持续 4-8 小时
(2)虹膜炎 与扩瞳药交替应用【不良反应】过量可出现 M 胆碱受体过度兴奋症状,可用阿托品对症处理
二、抗胆碱酯酶药1
易逆性抗胆碱酯酶药:新斯的明【药理作用】【临床用途】(1)兴奋骨骼肌作用强 → 重症肌无力(2)兴奋胃肠和膀胱平滑肌 → 术后腹气胀和尿潴留(3)减慢心率,减慢传导 阵发性室上性心动过速(4)NM 胆碱受体阻断药中的非除极化型肌松药筒箭毒碱中毒的解救【不良反应】选择性较高,副作用小常见:恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流涎等可引起胆碱能危象(胆碱能神经过度兴奋)【禁忌症】机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘2
难逆性胆碱酯酶抑制剂:有