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临床常用的抗血栓药物汇总

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临床常用的抗血栓药物汇总抗血栓药物是指用于预防血栓形成和治疗已形成血栓的药物。根据作用机制不同可分为以下 3 类:抗凝药物:抑制凝血过程;抗血小板药物:抑制血小板聚集;纤溶药物:通过诱导纤维蛋白降解使已经形成的血栓溶解。一、抗凝药物临床上常用的抗凝药物目前主要有 2 大类:维生素 K 拮抗剂和非维生素 K 拮抗剂。1.维生素 K 拮抗剂代表药物:华法林。抗凝机制:通过抑制凝血因子 II、训、IX、X 而发挥作用。注意:只有当体内已合成的凝血因子在体内相对耗竭后,维生素K 拮抗剂(VKA)才发挥抗凝作用。华法林抗凝特点:间接作用的抗凝药,半衰期长,给药 5~7d 后抗凝疗效才可稳定,故维持量是否足够需观察 5~7d 后才能判断。需要监测国际标准比值(INR),根据不同的疾病控制 INR 的目标范围。华法林药动学特点:吸收:服用华法林后 12~18h 起效,36~48h 达到抗凝髙峰,单次给药持续时间为 2~5d,多次给药则可持续 4~5d。代谢:经肝脏细胞色素 P450(CYP450)酶途径代谢,治疗剂量区间较为狭窄,且具有明显的个体差异,患者的年龄、体重、饮食情况等均可能影响其抗凝效果,且与多种药物存在相互作用,增强或减弱抗凝效果。各口服抗凝药物的作用位点如下图所示:2.非维生素 K 拮抗剂直接抗凝药:包括直接凝血酶抑制剂和直接 Xa 因子抑制剂。代表药物:达比加群酯、阿哌沙班、艾多沙班、利伐沙班,又称为非维生素 K 拮抗剂类口服抗凝剂(NOAC)2.1 直接凝血酶抑制剂:包括阿加曲班、比伐卢定、达比加群酯,主要通过直接、可逆地结合凝血酶的活性部位而抑制凝血酶,阻止纤维蛋白原被激活形成纤维蛋白,从而发挥抗凝效果。其中比伐卢定、阿加曲班为静脉注射,达比加群为口服。2.2 直接 Xa 因子抑制剂:包括利伐沙班、阿哌沙班、艾多沙班,通过抑制 Xa 因子、阻止凝血酶原转变为凝血酶而发挥抗凝作用,同时抑制内源性和外源性凝血途径,继而阻断纤维蛋白的形成,最终抑制血栓的形成及扩大。直接 Xa 因子抑制剂抗凝特点:口服吸收快、血药浓度较快升髙达到峰浓度并发挥抗凝作用,同时半衰期短、停药后抗凝作用消退较快。在肾功能不全、髙龄及低体重等特殊人群中半衰期可能延长,在肾功能不全患者中需要调整剂量。治疗过程中无需进行抗凝监测。NOACs 的药动学特点汇总如下表格:达比 DO 群阿哌沙班艾茅沙班生削利用业1-7%50%62%Iftm 屮片:EtEt-IDt?%.窝物对其无膨响;20mg/m015mg/片:&6%〔空胆)/1W%〔与...

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