目录中文摘要.......................................................................1Abstract..........................................................................................................................................2第一章前言.............................................................................................................................3第二章实验部分..............................................................52.1原料及试剂.............................................................................................................................52.2实验仪器.................................................................................................................................52.3Tyr-NCA单体的合成.............................................................................................................62.4功能性聚多肽聚乙二醇-聚酪氨酸（mPEG-b-PTyr）的合成..............................................62.5功能性聚多肽mPEG-b-PTyr的粒径、粒径分布和形态......................................................72.6功能性聚多肽mPEG-b-PTyr对紫杉醇（PTX）的增溶.....................................................82.7功能性聚多肽mPEG-b-PTyr对紫杉醇（PTX）的载药量表征........................................102.8功能性聚多肽mPEG-b-PTyr的体外稳定性测试................................................................10第三章结果与讨论.............................................................113.1功能性聚多肽mPEG-b-PTyr的合成及体外稳定性的表征................................................113.2功能性聚多肽mPEG-b-PTyr对紫杉醇（PTX）的增溶....................................................143.3功能性聚多肽mPEG-b-PTyr对紫杉醇（PTX）的载药表征............................................17表3.3mPEG-b-PTyr对紫杉醇（PTX）的载药表征..............................................................183.4功能性聚多肽PEG-b-PTyr的体外稳定性测试...................................................................18第四章总结...................................................................20参考文献......................................................................21致谢..........................................................................23功能性聚多肽用于憎水性药物的增溶中文摘要功能性聚多肽已成为了非常重要的药物载体。近几年来，大量的科研创新工作都利用功能性聚多肽，或是利用聚合物和多肽的纳米粒来设计靶向药物运输系统。本论文介绍了基于聚乙二醇-聚酪氨酸（mPEG-b-PTyr）两嵌段共聚物的纳米胶束，用于抗癌药物紫杉醇（PTX）的高效增溶。该聚多肽对体内无毒副产物并且具有优异的生物相容性和生物可降解性。这是一种新型生物相容性表面活性剂，可以更加方便的创造稳定的、肿瘤靶向性的药物载体。通过动态光散射检测显示聚合物胶束直径在70~130nm之间，实验中出现的最好数据达到了50nm。因此该功能性聚多肽可以通过实体瘤的高通透性和滞留效应在肿瘤处富集，从而达到被动靶向的作用。通过实验检测发现，该聚多肽拥有优异的药物增溶能力。和传统的有机增溶剂相比，该功能性聚多肽是在缓冲溶剂下形成的，可以大大减少有机溶剂溶入人体的比例，这是药物增溶剂的一大突破，因此使得抗癌药物的治疗效果能力大大提升。因此可以认为mPEG-b-PTyr该功能性聚多肽具有巨大的临床应用潜力。关键词：功能性聚多肽；表面活性剂；药物载体；增溶；胶束直径；载药量AbstractFunctionalpoly-polypeptidehavebecomeagreatamountofattentionfortheirpotentialinthefabricationofdrugcarriers.Inrecentyears,alargenumberofscientificresearchandinnovationworkhaveusedfunc...
