中枢神经递质及其受体一、乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)乙酰胆碱由胆碱和乙酰辅酶 A 在胆碱乙酰转移酶的催化下合成
合成在胞质中进行,然后被输送到末梢储存在囊泡内
乙酰胆碱的合成、贮存、示范、与受体相互作用及其灭活等突触传递过程与外周胆碱能神经元相同
(一)中枢乙酰胆碱能通路:①局部分布的中间神经元,参加局部神经回路的组成
在纹状体、隔核、伏隔核、嗅结节等神经核团均存在较多的胆碱能中间神经元,尤以纹状体最多;②胆碱能投射神经元,这些神经元在脑内分布比较集中,分别组成胆碱能基底前脑复合体和胆碱能脑桥—中脑-被盖复合体
(二)脑内乙酰胆碱受体:绝大多数脑内胆碱能受体是 M 受体,N 受体仅占不到 10%
脑内的 M 或 N 受体的药理特性与外周相似
(三)中枢乙酰胆碱的功能:①学习和记忆;②觉醒和睡眠;③体温调节;④摄食和饮水;⑤ 感觉和运动调节;⑥参加镇痛
纹状体是人类调节锥体外系运动的最高级中枢,
乙酰胆碱与多巴胺两系统功能间的平衡失调则会导致研制的审计系统功能疾病
如多巴胺系统功能低下使乙酰胆碱系统相对过强,可出现帕金森病的症状
二、γ-氨基丁酸(γ—butylamino acid,GABA)(一)GABA 在中枢神经系统中的分布:GABA 是脑内最重要的抑制性神经递质,广泛而均匀地分布在哺乳动物脑内,脑内约有 30%左右的突触以 GABA 为神经递质
脑内的 GABA能神经元主要分布在大脑皮层、海马和小脑
目前仅发现二条长轴突投射的 GABA 能通路:①小脑—前庭外侧核通路,从小脑浦肯耶细胞投射到小脑深部核团及脑干的前庭核;②从纹状体投射到中脑黑质
黑质是脑内 GABA 浓度最高的脑区
(二)GABA 的合成、储存、释放、摄取和降解:脑内的 GABA 是由谷氨酸脱羧而成的,GABA 的合成酶为谷氨酸脱羧酶
脑内 GABA 存在的形式有游离、疏松结合和牢固结