各剂型发展简介VIP免费

第1页共9页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第1页共9页各剂型发展简介1口服制剂口服制剂发展趋势主要是长效（1日1次和1日2次的控释、缓释制剂）和服用更为方便的剂型，以改善病人的顺应性，尽可能减少服用次数和药物的不良反应。由于控释制剂可较长的时间内维持稳态血药浓度，释药可长达24小时。避免多剂给药血药浓度很大波动，因而减少了不良反应。1.1速释制剂近年来，速释制剂发展较快，速溶片、速液化咀嚼片（Quick-liquifyingchewabletablet）、水散片和自乳化释药系统（Self-emulsifyingdrugdeliverysystems，SEDDS)/自微乳化释药（Self-microemulsifyingdrugdeliverysystems，SMEDDS）等水中分散型速释制剂不断涌现。（1）口服冻干剂（2）微粒载体技术（3）药物预处理（4）分散片（5）自乳化释药系统（SEDDS）/自微乳化释药系统（SMEDDS）此种制剂是将药物与油、表面活性剂、辅助表面活性剂（Cosurfactant）混合制成。近年来，研究人员将此技术应用于药物制剂，亲脂性药物溶于油溶液中口服后可在胃内乳化。1.2缓、控释制剂我国在70年代和80年代初开始研究口服缓释、控释制剂。近年来，无论是进行研制的单位数量，还是涉及的药物品种制剂类型都不断增多和扩大。择时释药系统系根据时辰动力学（Chronopharmacokinetics）原理，定时定量释出有效治疗剂的药物，日益引起人们的关注。文献报道该系统的其他名称还有脉冲释药（PlusedRelease）、定时钟（TimeClock）、闹钟（AlarmClock）和控制突释系统（ControlledExplosionSystems）等。临床实践表明，许多常见病（如哮喘和关节炎等）发病呈近似昼夜变动，心肌梗死等威胁生命的疾病发作亦是可预测的波动。例如，哮喘在睡眠期间发作是活动期间的100多倍，通常近似昼夜节律变动，最佳给药时间是清晨4点。高血压病人开始醒来时体内儿茶酚胺浓度增大，在最初几小时内病人最可能出问题。因此，最佳给药时间是清晨3点左右。过敏性鼻炎、关节炎、偏头痛、消化道疾病、癫痫和癌症等其他常见病发作均呈近似昼夜波动。择时治疗本身并非是新方法，这可追溯至本世纪60年代，当时已采用早晨给药或改变口服时间使药物不良反应减至最小程度。近似昼夜变动个体间略有第2页共9页第1页共9页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第2页共9页差异，但可预测大多数严重症状的时间。若个人不能按白日工作夜晚睡眠的常规习惯，节律的起步阶段则不同，如倒班工人。假如他们每日保持相同的睡眠/清醒周期，仍可进行择时治疗。为适应择时治疗的需要，近年来研人员开发了多种类型的新释药系统。已上市的口服缓、控释制剂在较长的一段时间内较普遍制剂或多或少地维持了均匀的血药浓度，保证了缓释或药物的长效。在治疗期间需反复用药的某些药物，使用缓、控释制剂可造成疗效降低和副作用增大。尤其是受"首过效应"大量代谢降解的药物（如左旋多巴和丙氧芬），缓释会造成降解量增大，继而药物生物利用度降低。此外，药物与受体相互作用长期刺激使之灭活，产生耐受性，从而降低疗效，如硝酸酯类药物。2吸入剂吸入剂为经口或鼻腔吸入制剂，包括采用各种新颖释药装置的水混悬液，溶液和干粉制剂等。根据蒙特利尔条约将禁止使用氯氟烷抛射剂，美国自1996年1月起禁止使用它，至2005年全面禁止使用氯氟烷抛射剂。为达此目的，美国FDA提出将吸入剂分为两种治疗型制剂：MDIβ-激动剂和吸入皮质激素类药物，每类先在1个产品中逐渐停止使用氯氟烷，尔后推广至全部产品。不少国外公司已开发了新给药器具及无氯氟烷抛射剂，经毒性试验批准的无氯氟烷抛射剂有HFA－134a和HFA－227。已上市无氯氟烷的沙丁胺醇MDI商品名有Airomir（3M公司）、Saltanol（葛兰素-威尔康公司）和ProventilHFA（先灵-普劳公司）等。定量吸入剂主导了当前世界哮喘吸入剂市场。3外用制剂3.1透皮制剂3.2微型海绵3.3人造皮肤3.4吸附性聚合物颗粒网3.5凝胶4溶液剂随着新药开发成功，与其配套的注射液和粉针剂等制剂一起被推上市场，其中输液剂、脂质体注射剂和长效注射剂有了引人瞩目的发展。4.1注射液4.2粉针剂4.3脂质体注射液4.4长效注射剂采用生物...