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药物量效曲线及竞争性拮抗剂的pA2的测定VIP免费

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第1页共8页编号:时间:2021年x月x日书山有路勤为径,学海无涯苦作舟页码:第1页共8页药物量效曲线及竞争性拮抗剂的pA2的测定[适用对象]药学、药剂学专业[实验学时]3学时一、实验目的学习激动剂量效曲线的测定方法,计算竞争性拮抗剂的pA2值二、实验原理在一定范围内药物随剂量或浓度的增加,效应也相应增加。以效应为纵坐标,剂量的对数值为横坐标,可绘制出对称的“S”型曲线。本实验选择对M、N受体有兴奋作用的乙酰胆碱(ACh),应用蟾蜍腹直肌为标本(含N2受体)进行实验,按累积浓度进行实验,观察ACh剂量的增加,肌肉收缩效应的变化,从而绘制量效关系曲线。三、仪器设备动物:蟾蜍1只第2页共8页第1页共8页编号:时间:2021年x月x日书山有路勤为径,学海无涯苦作舟页码:第2页共8页器材:氧气瓶、器官浴槽、铁支架、双凹夹、肌张力换能器、蛙板、探针、100μl微量注射器、10ml注射器、手术剪、眼科剪、眼科镊、培养皿、烧杯、丝线、计算机试剂:10-4~10-1mol·L-1乙酰胆碱,10-3mol·L-1筒箭毒碱,任氏液四、相关知识点本课程知识点:受体激动药与受体拮抗药、竞争性拮抗、传出神经药物作用机制、量效曲线、pA2多课程知识点:受体学说、计算机操作、数学计算五、方法与步骤1.实验装置的连接:①通过进水口对恒温槽内供水至红线处,接通电源。按下加温开关,使恒温在37℃。②排液口用橡皮管连接到水杯,将任氏液装入浴管内,调节气泡至每秒3~4个。③将张力换能器固定,使其对准浴管的上口。第3页共8页第2页共8页编号:时间:2021年x月x日书山有路勤为径,学海无涯苦作舟页码:第3页共8页2.标本制备与固定:取蟾蜍一只,断头处死,用探针破坏脑和脊髓,背位固定于蛙板上。剪开腹部皮肤,暴露腹直肌。在耻骨端及胸骨端,各以细线结扎,并自腹白线将两片腹直肌分离。将剪下的腹直肌标本,其一端固定于标本板固定钩上,迅速移至含有10ml任氏液的器官浴槽中,通入混合气体;另一端与张力传感器相连,调节微调器,使标本负荷1g,平衡0.5h,平衡期间每间隔15min更换一次营养液。3.给药方法及曲线描记按半对数摩尔浓度累积给药法,依次加入激动剂ACh,其方法见表:第4页共8页第3页共8页编号:时间:2021年x月x日书山有路勤为径,学海无涯苦作舟页码:第4页共8页原始浓度(mol·L-1)抽取量(μl)浴槽终浓度(mol·L-1)10-5101×10-810-5203×10-810-5701×10-710-4203×10-710-4701×10-610-3203×10-610-3701×10-510-2203×10-510-2701×10-410-1203×10-410-1701×10-3………………按上述方法给药,当达到最小有效浓度后,每加一次药,将出现一次收缩,待收缩反应达最大时,立即加入下一剂量,直至加药后收缩反应不再增加,即达最大效应,即描记出ACh的量效曲线第5页共8页第4页共8页编号:时间:2021年x月x日书山有路勤为径,学海无涯苦作舟页码:第5页共8页(第一条量效曲线)。连续用10ml营养液冲洗标本两次,再每间隔15分钟更换一次营养液,直至收缩张力恢复到正常(收缩张力曲线回至基线)。然后,加入拮抗剂筒箭毒碱10-3mol·L-130μl,即浴槽终浓度为3×10-6mol·L-1。10min后按上述方法重复制作ACh第二条量效曲线。4.实验结果分析1)从剂量反应曲线上求出未加入拮抗剂前激动剂引起50%反应所需要的浓度(mol·L-1),以[A0]表示。加入不同浓度筒箭毒碱后,ACh的剂量反应曲线右移。从曲线上求出筒箭毒碱存在时,ACh产生50%反应所需的浓度(mol·L-1),以[AB]表示。2)pA2值的计算以log(AB/A0-1)为纵坐标,相应的筒箭毒碱浓度的负对数(-log[B])为横坐标,作图得一直线,此直线的方程式为:pAx=-log[B]+log([AB]/[A0]-1)令[AB]/[A0]=X,则pAx=-log[B]+log(X-1),其中[B]为拮抗药的浓度(mol·L-1)。第6页共8页第5页共8页编号:时间:2021年x月x日书山有路勤为径,学海无涯苦作舟页码:第6页共8页pAx反映拮抗药的拮抗效能,表示在[B]浓度的拮抗药存在时,激动剂需加在X倍浓度才能达到未加拮抗药时的效应。pA2表示当某浓度拮抗药存在时,需将激动药的浓度加大1倍才能达到未加拮抗药时的效应,即当[AB]=2[A0]时,log2[A0]/([A0]-1)=0,pA2=-log[B]。上式表示当log(X-1...

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