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第1页共57页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第1页共57页第一章药理学总论—序言一、药理学的性质与任务药物(drug)是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用于预防、诊断和治疗疾病的化学物质。药物和毒物之间并无严格界限，毒物是指在较小剂量就对机体产生毒害作用，损害人体健康的化学物质，任何药物剂量过大都可产生毒性反应。药理学(pharmacology)是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科，它研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学(pharmacodynamics)，又称药效学；也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学(pharmacokinetics)，又称药动学。药理学的学科任务是：⑴阐明药物的作用极作用机制，为临床合理用药、发挥最佳疗效、防治不良反应提供理论依据；⑵研究开发新药，发现药物新用途；⑶为其他生命学科的研究提供重要的科学依据和研究方法。二、药物与药理学的发展历史三、新药开发与研究新药是指化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物。我国《药品管理法》规定“新药是指我国未生产过的药品”；“已生产过的药品改变剂型、改变给药途径、增加新的适应症或制成新的复方制剂，亦属新药范围”。第2页共57页第1页共57页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第2页共57页第二章药物代谢动力学第一节药物分子的跨膜转运一、药物通过细胞膜的方式药物分子通过细胞膜的方式有滤过（水溶性扩散）、简单扩散（脂溶性扩散）和载体转运（包括主动转运和易化扩散）。滤过：药物分子借助于流体静压随液体通过细胞膜的水性通道(aqueouschannel)由细胞膜的一侧到达另一侧称为滤过，为被动转运。虽然大多数无机离子小，足以通过细胞膜的水性通道，但它们通过细胞膜的过程是由跨膜电位差或主动转运机制来控制的。简单扩散：绝大多数药物按此种方式通过生物膜，非极性药物分子以其所具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层，顺浓度差通过细胞膜称简单扩散(simplediffusion)，也是一种被动转运方式，故又称为被动扩散(passivediffusion)。绝大多数药物均为弱酸性或弱碱性电解质，在体液内均有不同程度的解离。分子状态（非解离型）药物疏水而亲脂，易通过细胞膜；离子状态药物极性极高，不易通过细胞膜的脂质层，这种现象称为离子障(ion-trapping)。载体转运：许多细胞膜上具有特殊的跨膜蛋白，控制体内一些重要的内源性生理物质和药物进出细胞膜。跨膜蛋白在细胞膜的一侧与药物或生理性物质结合后发生构型改变，在细胞膜的另一侧将结合的内源性物质或药物释出。这种转运方式称为载体转运(carrier-mediatedtransport)。载体转运的特点是对转运物质有选择性，因为药物必须与数量有限的载体结合才能通过细胞膜，故具有饱和性，结构相似的药物可竞争同一载体而具有竞争性，并发生竞争性抑制。载体转运主要有主动转运和易化扩散两种方式。主动转运(activediffusion)需要消耗能量，主动转运可逆电化学差转运药物。易化扩散(facilitateddiffusion)不需要能量，不能逆电化学差转运，所以实际上是一种被动转运。易化扩散可加快药物的转运速率。二、影响药物通透细胞膜的因素通透量（单位时间分子数）=（C1-C2）×面积×通透系数÷厚度此外，血流量的改变也可以影响细胞膜两侧药物浓度差，血流量丰富，流速快时，不含药物的血液能迅速取代含有较高浓度药物的血液，从而得意维持第3页共57页第2页共57页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第3页共57页很大的浓度差，使药物跨膜速率增高，扩血管药物吸收快，缩血管药物吸收慢，便是因为它们改变了用药部位的血液流量．第二节药物的体内过程一、吸收药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收(absorption)，药物只有经过吸收后才能发挥全身作用。有些药物只要求产生局部作用，则不必吸收。（一）口服口服是最常用的给药途径，因为给药方便，且大多数药物能成分吸收。胃肠道的广泛吸收面、内容物的拌和作用以及小肠内适中的酸碱性（pH5-8）对药物解离影响小等因素均有利于药物的吸收。大多数药物在胃肠道...