第1页共24页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第1页共24页毒物药物研究所拟转让新药项目介绍1、马来酸替加色罗过敏性肠道综合征（IrritableBowelSyndrome,IBS）属胃肠功能紊乱性疾病，表现为腹痛、腹胀、排便习惯改变及大便性状异常等症状。马来酸替加色罗是瑞士诺华(Novartis)公司开发2001年7月在墨西哥首先获准上市[5]的具有新作用机理治疗便秘占主导的过敏性肠道综合征治疗药物，其作用机理是选择性5-HT4受体部分激动剂，对全胃肠道均有促动力作用。研究证实马来酸替加色罗可缩短正常人的全结肠转运时间，增加排便次数，减少便秘、腹痛、腹胀等IBS主要症状，是第一种获准进行临床应用的针对IBS主要症状的治疗药物。马来酸替加色罗属水难溶和酸敏感性药物，普通制剂不稳定、难溶出，通过研究我们惊奇地发现当加入适当比率的特殊辅料时，可以使马来酸替加色罗形成有效的制剂并提供临床使用上的优势。马来酸替加色罗于1993年2月在国外申请了化合物的专利，未申请相应的中国专利，也不符合来中国申请行政保护的条件。马来酸替加色罗的制剂专利的优先日期为1999年8月，其指定的国家包括中国。马来酸替加色罗属水难溶和酸敏感性药物，普通制剂不稳定、难溶出，通过研究我们发现当加入适当比率的特殊辅料时，可以使马来酸替加色罗形成有效的制剂并提供临床使用上的优势。我们已获得马来酸替加色罗制剂的国家发明专利。剂型：片剂；剂量：4，6，或12mg/天。一周见效。规格：2mg/片6mg/片2、拉呋替丁片拉呋替丁是一种H2受体非竞争性和可逆性拮抗剂，它能显著、长时程抑制胃酸分泌，增加胃粘液胶层厚度和粘液中已糖、氨基已糖和唾液腺的含量；改善实验性慢性胃炎的胃粘膜变薄和胃壁细胞数减少；对一系列胃和十二指肠溃疡模型如应激性溃疡、氨和醋酸性溃疡、浆膜热灼伤性溃疡、自发性溃疡等均有明显的胃保护作用；不但加速溃疡的愈合，而且能阻止溃疡的复发；其效果相当或优于法莫替丁。拉呋替丁具有起效快，持续时间长，毒副作用少等特点。临床研究证明拉呋替丁能显著抑制正常人的胃酸分泌，具有明显的抗胃炎和抗溃疡作用，对治愈后的复发和非甾体抗炎药物诱发的溃疡也有明显的治疗效果。拉呋替丁是新一代长效、强效H2-受体拮抗剂，于2000年4月在日本上市，批准的适应症包括：胃与十二指肠溃疡、急/慢性胃炎、手术前给药，及相关的失调症。特别是一般胃酸抑制药物难以治疗的非甾体抗炎药引起的消化性溃疡与复发性溃疡，其治愈后的溃疡复发率低。本品的适应症广泛，治疗剂量小(10mg)，可望有较好的市场前景，将能创造较好的经济效益与社会效益。本品的原始化合物专利及制剂专利为1988，EP0282077A2。无国内专利，尚未见行政保护。用法、用量1．胃溃疡、十二指肠溃疡与接合部溃疡：一般成人患者1日2次，早餐后、晚餐后或睡前各口服本品10mg。2．急性胃炎、慢性胃炎的胃粘膜病变：一般成人患者1日1次，晚餐后或睡前口服本品10mg。3．（胃手术）麻醉前给药：一般成人患者在手术前一日睡前口服本品10mg，手术前当天的麻醉前2小时再口服本品10mg。剂型：片剂；规格：5mg/片。3、佐米曲坦口腔崩解片佐米曲坦是英国捷利康制药公司开发的第二代曲坦类偏头痛治疗药物，1997年首次在英国上市，1998年3月在美国上市。与舒马曲坦相比，佐米曲坦为手性药物，技术含量高，作用的选择性更好；生物利用度高，起效更快；2.5mg的佐米曲坦单剂量给药，比50mg的舒马曲坦更有效，疗效为舒马曲坦20倍。在2小时内有效率高达90%以上。第2页共24页第1页共24页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第2页共24页我国市场上目前只有进口的舒马曲坦和佐米曲坦，但是价格昂贵（分别为90和50元/片）。我们在成功开发佐米曲坦片的基础上，开发了口腔崩解片。该剂型服用时毋需用水,可在偏头痛发作的任何时刻服用,而且可在5分钟内起效。可使偏头痛患者随时随地解除头痛。申报类别：化药5类。剂型：口崩片；规格：2.5mg/片4、盐酸洛美利嗪洛美利嗪是一种新的二苯基哌嗪类钙离子通道阻断剂，同类药物有氟桂利嗪、桂利嗪等。洛美利嗪在人体、以及动物体内和体外模型上具有广...
