己酮可可碱注射液英文名：PentoxifyllineInjection汉语拼音：JiTongKeKeJianZhuSheYe【成份】本品主要成份为己酮可可碱，其化学名称为：3，7-二氢-3，7-二甲基-1-（5-氧代己基）-1H-嘌呤-2，6-二酮。分子式：C13H18N4O3分子量：278.31【性状】本品为无色的澄明液体。【适应症】(1)脑部血循环障碍如暂时性脑缺血发作、中风后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍；(2)外周血循环障碍性疾病如慢性栓塞性脉管炎等。【规格】5ml【用法用量】静脉滴注。用时患者应处于平卧位。初次剂量为己酮可可碱0.1g，于2-3小时内输入，最大滴速不可超过每小时0.1g。根据患者耐受性可每次增加0.05g，但每次用药量不可超过0.2g，每日1-2次。每日最大剂量不应超过0.4g.【不良反应】（1）常见的不良反应有：恶心、头晕、头痛、厌食、腹胀、呕吐等，其发生率均在5%以上，最多达30%左右。（2）较少见的不良反应有：①心血管系统：血压降低，呼吸不规则，水肿；②神经系统：焦虑、抑郁、抽搐；③消化系统：厌食、便秘、口干、口渴；④皮肤：血管性水肿、皮疹、指甲发亮；⑤其它：视力模糊、结膜炎、中央盲点扩大；以及味觉减退，唾液增多，白细胞减少，肌肉酸痛，颈部腺体肿大和体重改变等。（3）偶见的不良反应有心绞痛，心律不齐；黄疸、肝炎、肝功能异常，血液纤维蛋白原降低，再生不良性贫血和白血病等。【禁忌】(1)对己酮可可碱或其它甲黄嘌呤药物过敏者禁用。(2)脑出血患者及广泛视网膜出血者，急性心肌梗塞病人，严重冠状动脉及脑血管硬化伴高血压患者，严重的心律失常者禁用。【注意事项】（1）低血压，血压不稳或肾功能不全者慎用。（2）有出血倾向或新近有过出血史者不宜应用，以免诱发出血。【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验中提示长期应用己酮可可碱可能增加纤维瘤的发生率，但没有明显致畸性。妊娠妇女是否应用此药应考虑利弊。本品及其代谢产物可由乳汁分泌，哺乳期妇女禁用。【儿童用药】儿童不推荐使用。【老年患者用药】老年患者肝脏代谢减慢，通过肾脏、粪便排泄速率减慢，应酌情减量。【药物过量】过量反应常在服药后4～5小时出现，主要表现为潮红，血压降低，抽搐，嗜睡，甚至昏迷。过量反应时应注意维持血压和补充液体，所有过量患者均可完全恢复。【药理毒理】药理作用：己酮可可碱及其代谢产物通过降低血液粘度改善血液流变性，确切的作用机制尚未确定。己酮可可碱有剂量依赖性地降低血液粘度、提高红细胞变形性、改善白细胞的血液流变特性的作用，并能抑制嗜中性粒细胞的粘附和激活。对于患有慢性外周动脉血管疾病的病人，本品可增加血流，改善微循环并提高组织的供氧量。毒理研究：遗传毒性：小鼠体内微核试验、多种沙门氏菌致突变试验(Ames试验)、体外培养哺乳动物细胞试验（程序外DNA合成试验）结果均为阴性。生殖毒性：大鼠和家兔分别经口给予576和264mg/kg(以体重计，分别为人每日最大推荐剂量的24和11倍；以体表面积计，分别为人每日最大推荐剂量的4.2和3.5倍)，未发现胎儿畸形。大鼠576mg/kg组，发现再吸收增加。在怀孕妇女身上尚无充分的和严格的对照研究。怀孕期间，己酮可可碱只有利大于弊时才可使用。己酮可可碱及其代谢物可以分泌至乳汁。由于本品可致大鼠肿瘤发生，在考虑对哺乳期妇女的重要性后，确定停止哺乳或停止用药。致癌性：大鼠连续18个月给予本品，剂量为450mg/kg(以体重计，约为人每日最大推荐剂量的19倍；以体表面积计，约为人每日最大推荐剂量的3.3倍)，然后再以非暴露剂量给药6个月，己酮可可碱可明显增加雌性鼠的良性乳腺纤维腺瘤的发生。此发现与人使用的相关性尚不明确。在同等剂量下的小鼠长期致癌试验中未见异常。【药代动力学】本品不与血浆蛋白结合，主要在肝脏代谢，通过肾脏排泄，其原型药物及代谢物的消除半衰期约为0.5小时和1.5小时。【药物相互作用】（1）与抗血小板或抗凝药合用时，凝血时间延长。应用华法林的病人合用此药时应当减少剂量。（2）与茶碱类药物合用时有协同作用，将增加茶碱的药效与毒性反应。因此必须调整茶碱和己酮可可碱的剂量。（3）与抗高血压药、β受体阻滞剂、洋地黄、利尿剂、抗糖尿病及抗心律失常药物合用时没有明显的相互作用发生，但可有轻度加重血压下降，应当注意。
