放射性核素代谢疗法介绍1898年玛丽和皮埃尔·居里发现镭后不久,亚历山大·格雷厄姆·贝尔于1903年就预言了镭将在肿瘤治疗中发挥巨大作用,在这之后的几年内,镭确实被用于治疗多种疾病[1]。镭的发现直接导致了放射性核素治疗快速发展。虽然放射性核素疗法已经发展了多年,但其基本理论一直保持不变。放射性核素疗法是利用放射性物质产生电离辐射,通过这些辐射破坏细胞的DNA,杀死或缩小异常细胞和肿瘤,使它们停止生长。虽然这些治疗是全身性和系统性的,人们将放射核素与具有靶向性的配体化合物结合,赋予这些放射性药物细胞特异性,使他们只在体内的原位癌或转移病灶聚集并发挥作用。癌症细胞生长的停止不仅允许姑息性治疗,而且还完全消融了某些癌症的病程,并且对患者不会引起过高的生理反应,甚至可以做到让患者无生理反应。在放射性疗法中合适的剂量对患者来说,不仅提高患者治疗耐受性,而且使药物的毒副作用保持在最低水平,并可能改善预后和最终疗效。在这里给大家介绍利用β核素进行的放射性疗法。这类核素多为丰中子核素,即原子核中的中子数N与质子数Z之比超出一定范围,多余的中子转化为质子和电子后,质子停留在原子核中,电子被排出,这些被释放的电子就是β粒子,具有很强的电离能力,人们正是利用这些电离辐射来实现放射治疗的;通常,γ射线的发射也伴随着β粒子的发射,正是这种较低剂量的伽马射线发射使某些同位素在治疗前可用于诊断和剂量学研究。每种同位素释放的能量大小都是不同的,而粒子本身的能量决定了β粒子的速度,以及粒子能穿透的距离。与所有放射性物质一样,过多的辐射也是不好的,多余的β辐射也需要被屏蔽,通常,使用合成树脂或有机玻璃就可以实现β辐射的屏蔽,这些材料可以减少放射性同位素对外界的辐射和X射线的产生,然而,在某些具有γ衰变成分的高剂量或高能量疗法中,必须使用铅屏蔽。在考虑放射性核素治疗方案前,必须充分评估考虑药物治疗的风险。需要查看患者的病史,以确定病患是否适合该治疗方案。每种特定的放射性核素疗法都有与其对应的相对或绝对禁忌症。女性患者的常见禁忌包括妊娠和母乳喂养[2-6]。坚持放射安全预防措施和说明对所有放射治疗管理人员都是至关重要的。对于治疗后无法坚持某些约束的患者(例如,尿失禁患者[2]),可能需要住院治疗。根据法规要求,接受某些高能同位素或高剂量治疗的患者可能需要进入屏蔽隔离病房[2]。放射性同位素及其用途放射性核素治疗接下来我们列举几个放射性核素治疗的同位素,放射性治疗的同位素可单独使用或与另一种化合物结合使用,这使得它们可用于治疗不同的疾病。碘-131放射治疗常用的同位素是碘-131(131I)。它是一种发射β射线的同位素,主伽马射线能量为364keV(81%丰度),β粒子的能量为0.61MeV。半衰期为8.1天,在组织中的平均辐射范围为0.4mm。131I由碲-130堆照产生,虽然有些病人可能会在门诊接受治疗,但辐射监管部门会以辐射安全起见,要求那些接受高剂量131I的病人需在有铅屏蔽的房间里长时间停留观察,以尽量减少对周围其他人的辐射危害。131I碘化钠以其天然形式被用于治疗残留的甲状腺癌病灶或与其相关的转移性病灶,主要作用于甲状腺部分切除或全部切除后残留的肿瘤组织。131I碘化钠也可用于治疗非癌症疾病,如甲状腺机能亢进和无毒性多结节性甲状腺肿大。因为131I碘化钠很容易从胃肠道吸收并传递到唾液腺、胃粘膜还有甲状腺组织,因此这类药物常以胶囊或液体形式口服,剂量一般在1.11-11.1GBq之间,常因疾病种类和程度不同剂量也会不同。131I治疗后的预后因患者而异,虽然患者的年龄、性别、肿瘤病理、分级和大小都会影响甲状腺癌病征,但合理的治疗后他们仍有良好的预后。不同类型的甲状腺癌如:滤泡状和乳头状,通常比髓质癌和间变性癌有更好的预后,10年生存率在92%到98%之间。然而,5-20%的甲状腺癌患者会出现局部复发,需要额外的治疗或手术[7]。相对于甲亢患者用131I碘化钠治疗有较高的缓解率,虽然高剂量的131I碘化钠(600µmg)有较高的治愈率,但也增加了甲减的发病率[8]131I标记的间碘苯胍(MIBG)是去甲肾上腺素[2]的类似物,因此能被肾上腺素神经...