药物的体内变化——药动学VIP专享VIP免费

第三章药物的体内变化——药动学1.药动学的概念、内容药物代谢动力学是研究药物在机体内变化规律的一门学科，简称药动学。药动学主要研究药物的吸收、分布、转化、排泄的规律及影响因素，以及上述变化随时间变化的动力学（或速率）过程。2.药物转运的方式、特点、影响脂溶扩散的因素一、被动转运脂溶扩散：不耗能，顺浓度差，不需载体，无竞争性与饱和性膜孔扩散：特点同脂溶扩散二、载体转运主动转运：逆浓度差，耗能，需载体，有竞争和饱和性易化扩散：顺浓度差，不耗能，需载体，有竞争和饱和性影响脂溶扩散的因素：a膜面积和膜两侧的浓度差b药物的脂溶性，脂溶性高，易吸收c药物的解离度，解离度低，易吸收d药物的pKa及药物所在环境的pH3.影响药物分布的因素a与血浆蛋白结合率原型高的药，作用强，快；结合型高的药，作用弱，维持时间长b细胞膜屏障脂溶性高，小分子血脑屏障胎盘屏障c体液的pH值弱酸性药，在细胞外液浓度较高；弱碱性药，在细胞内液浓度较高d其他：再分布；局部器官的血流量（心脏＞脑＞其它）；药物与某些组织器官的亲和力（碘——甲状腺）4.药物代谢的主要部位，代谢的结果，影响代谢的因素，药酶诱导剂或抑制剂主要部位——肝，其次是肠、肾、肺等代谢结果——主要是灭活，使药物的水溶性、极性增高；小部分是活化。影响因素——药酶诱导剂增强药酶活性的药物eg:安眠药使药物作用下降药酶抑制剂减弱药酶活性的药物eg:氯霉素、西咪替丁使药物作用上升5.药物排泄的部位，影响肾排泄的作用部位——肾脏（胆汁，其它）影响因素——a肾功能b尿液的pHc药物间的竞争抑制6.稳态血药浓度的概念，经过几个T1/2达到稳态血药浓度？加快达到稳态血药浓度应采取什么措施？药物的吸收与消除速度相等，血药浓度稳定在一定范围内，称稳态血药浓度每隔一个T1/2，衡量用药一次，经过4-6个T1/2体内药量可达稳态血药浓度首剂加倍，再每隔一个T1/2，衡量用药一次，可迅速达到稳态血药浓度7.半衰期的概念、意义、主要影响因素血浆半衰期：血药浓度下降一半所需要的时间意义：反映药物消除速度，决定给药的间隔时间一次用药，经过4-6个半衰期，体内药物消除95%左右影响因素：肝肾功能8.生物利用度的概念、意义概念：是指血管外给药时，药物吸收进入血液循环的相对数量。意义：1.从制剂方面而言，剂量和剂型相同的药物，如果厂家地制剂工艺不同，甚至同一药厂生产的同一制剂的药物，仅因批号不同，都可以因药物的晶型、颗粒大小或其他物理特性，以及药物的生产质量控制等发生改变，从而使药物的生物利用度发生明显的改变，导致时间-药物浓度曲线的改变2.从机体方面而言，剂量、剂型甚至制剂都完全相同的药物，因为在不同生理病理条件下应用，也可引起生物利用度的改变，使时间-药物浓度曲线发生改变9.表观分布容积表观分布容积(Vd)：是指药物进入机体后，在理论上应占有的体液的容积量—·end·