生物药剂问答1.什么是生物药剂学?它的研究意义及内容是什么?生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。研究内容有:⑴研究药物的理化性质与体内转运的关系;⑵研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程影响;⑶根据机体的生理功能设计缓控释制剂;⑷研究微粒给药系统在血液循环中的命运;⑸研究新的给药途径与给药方法;⑹研究中药制剂的溶出度和生物利用度;⑺研究生物药剂学的研究方法。2.剂型因素&生物因素&物理化学因素剂型因素:(1)药物的化学性质。(2)药物的物理性质。(3)药物的剂型及用药方法。(4)制剂处方中所用的辅料的性质与用量。(5)处方中药物的配伍及相互作用。(6)制剂的工艺过程、操作条件及储运条件等。生物因素:(1)种族差异。(2)性别差异。(3)年龄差异。(4)生理和病理条件的差异。(5)遗传因素。物理化学因素:(1)解离度。(2)脂溶性。(3)影响溶出的药物溶解度,粒子大小,多晶型,溶剂化物。3.何为药物在体内的排泄、处置与消除、转运?药物或其代谢产物排出体外的过程称排泄。药物的分布、代谢和排泄过程称为处置。代谢与排泄过程药物被清除,合称为消除。转运:药物的吸收、分布和排泄过程。4.片剂口服后的体内过程有哪些?片剂口服后的体内过程有:片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。5.简述生物药剂学研究在新药研发中的作用。(1)研究药物的理化性质与体内转运的关系,设计新药或提高制剂的质量。(2)研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程影响,设计合理与优质的新制剂。(3)研究机体的生理功能对药物吸收的影响,设计缓控释制剂。(4)研究微粒给药系统在血液循环中的命运,为靶向给药系统设计奠定基础。(5)通过对药物体内过程的研究,研究药物的转运机制、影响药物吸收的因素,开发药物的新的给药方法。(6)研究中药制剂的溶出度和生物利用度,指导中药新药的开发、研制。6.什么是分子生物药剂学?它的研究内容是什么?分子生物药剂学是在分子与细胞水平研究生物药剂学问题。其研究的主要内容包括:(1)阐明药物或给药系统与生物大分子的相互作用。(2)设计、制备、评价药物给药的新策略、新方法和新剂型。(3)阐明药物在给药系统中的分子状态对药物吸收、分布、代谢和排泄的影响及药物分子发挥活性的体内过程。(4)评价药物靶向机理及治疗药物到达有关作用位点的能力。(5)建立分子生物药剂学研究方法。7.简述载体媒介转运的分类及特点。载体媒介转运分为促进扩散与主动转运。促进扩散过程需要载体,顺浓度梯度转运不消耗能量,存在结构类似物的竞争和载体转运饱和。主动转运过程需要载体,逆浓度梯度,消耗能量,与细胞代谢有关,受代谢抑制剂的影响,结构转运的速率与数量受载体量与活性影响,结构类似物转运抑制,存在结构特异性和部位特异性。8.比较药物被动扩散与促进扩散的异同。被动转运指药物的膜动转运服从浓度梯度扩散原理,即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程,分为单纯扩散与膜孔转运;促进扩散指某些物质在细胞膜载体的帮助下,由膜高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度扩散的过程。被动转运与促进扩撒的共同点是:①药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运;②不消耗能量。被动转运与促进扩散的不同点是:①被动转运不需要载体,膜对药物无特殊选择性,而促进扩散需要载体的参与;②:被动转运不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象,而促进扩散具有结构特异和饱和现象;③被动扩散的速度与转运药物浓度呈线性关系,为一级速率过程,促进扩散转运速度随浓度变化而增加至饱和,服从米氏方程。9.已知某药物普通口服固体剂型生物利用度只有5%,与食物同服生物利用度可提高近一倍。试分析影响该药物口服生物利用度的因素可能有哪些,拟采用哪些方法改善?(1)药物本身生物利用度低可能是由于药物的吸收差或受到胃肠分泌的影响。与食物同服,可促进胃排空速率加快,药物进入小肠,在肠内停留时间延长;脂肪类食物可促进胆汁分泌,而胆汁可促进难溶性药物溶解吸收。剂型因素也有很大...