拟抗副交感神经药 医学教学课件VIP专享VIP免费

肾上腺皮质激素类药物(Adrenalcorticosteroids)第一页，共三十八页。性激素盐皮质激素去氧皮质酮(desoxycortone)(cortisone)醛固酮aldosterone(hydrocortisone)肾上腺皮质激素第二页，共三十八页。第三页，共三十八页。糖皮质激素Glucocorticoids,GCs第四页，共三十八页。口服、注射均可吸收。主要在肝中代谢，可的松和泼尼松在肝内分别转化为氢化可的松和泼尼松龙而生效,故严重肝病患者应直接用氢可或泼尼松龙。第五页，共三十八页。维持时间(h)常用GCS类药物的比较药物类别水盐代谢(比值)抗炎作用(比值)等效剂量(mg)t1/2(min)prednisone0.64.05>20012-36短效hydrocortisone1.01.020908-12betametasone025-400.6>30036-54中效cortisone0.80.825908-12prednisolone0.65.05>20012-36长效dexamethasone0300.75>30036-54第六页，共三十八页。糖代谢：血糖蛋白质：分解合成脂肪：分解合成水和电解质：潴钠排钾允许作用：为其它激素发挥作用创造条件重分布糖皮质激素的生理作用应激生理状态第七页，共三十八页。糖皮质激素的药理作用〔超大剂量〕第八页，共三十八页。抗炎作用机制基因效应•增加脂皮素1生成，抑制PLA2，减少PGs、LTs产生•诱导ACE，缓激肽降解↑•抑制NOS，NO合成↓•抑制炎性细胞因子和粘附分子产生•诱导炎症细胞凋亡：激活caspase和核酸内切酶非基因快速效应•受体介导：细胞膜受体•生化效应：直接影响能量代谢第九页，共三十八页。GCS+胞浆GR核内基因转录与特异性DNA位点结合炎症蛋白表达改变第十页，共三十八页。(immunosuppressiveeffect)细胞免疫↓，体液免疫↓•抑制巨噬细胞吞噬和处理抗原；•破坏和解体淋巴细胞，使淋巴细胞↓；•大剂量抑制B细胞转化成浆细胞，使抗体生成↓第十一页，共三十八页。第十二页，共三十八页。内脏血液灌注酸中毒缺血缺氧溶酶体膜破裂蛋白水解酶血浆蛋白心肌抑制因子心缩力血管收缩CO第十三页，共三十八页。第十四页，共三十八页。3〕骨骼系统骨质疏松：抑制成骨细胞活力，减少骨中胶原的合成，促进胶原和骨基质的分解，使骨盐不易沉着，骨质形成障碍4〕消化系统胃酸和胃蛋白酶分泌↑,大剂量应用可诱发或加重溃疡病。5〕兴奋中枢神经系统出现欣快、冲动、失眠等，偶可诱发精神失常。大剂量对儿童能致惊厥。第十五页，共三十八页。第十六页，共三十八页。1.严重感染：1)严重急性感染：如中毒性菌痢、爆发型流脑、败血症、严重肝炎、流行性腮腺炎。抗炎不抗菌机体的防御功能↓，致感染扩散，必须与足量有效的抗菌药合用2)防止炎症后遗症：如脑膜炎、心包炎、关节炎等，防止粘连及瘢痕形成，减轻后遗症。第十七页，共三十八页。第十八页，共三十八页。特别是感染中毒性休克，短期突击应用大剂量儿童急性淋巴细胞性白血病、再生障碍性贫血、血小板减少症和紫癜、粒细胞减少症第十九页，共三十八页。第二十页，共三十八页。第二十一页，共三十八页。第二十二页，共三十八页。类肾上腺皮质功能亢进综合征第二十三页，共三十八页。(2)诱发或加重感染(3)消化系统并发症：诱发或加剧胃肠溃疡，甚至造成消化道出血或穿孔。第二十四页，共三十八页。(4)诱发心血管系统并发症：如高血压和动脉粥样硬化等。(5)骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合缓慢、影响生长发育、孕妇可致畸胎等。第二十五页，共三十八页。(6)可诱发精神病或癫痫(7)糖皮质激素性青光眼继发性开角型，滴眼最容易产生。尽量选用非甾体抗眼药。第二十六页，共三十八页。第二十七页，共三十八页。第二十八页，共三十八页。下丘脑CRH促肾上腺皮质激素释放激素垂体前叶ACTH肾上腺皮质GCs第二十九页，共三十八页。严重精神病、癫痫、活动性消化性溃疡，新近胃肠手术、骨折、创伤修复期、高血压、药物不能控制的感染禁用。肝肾疾病慎用。第三十页，共三十八页。3．给药方法用于垂体前叶功能减退、阿狄森病及肾上腺皮质次全切除术后。可的松、氢化可的松第三十一页，共三十八页。第三十二页，共三十八页。用于严重中毒性感染及各种休克。氢化可的松每日剂量可超过1g，疗程3-5天。宜防止急性消化道出血。第三十三页，共三十八页。第三十四页，共三十八页。81216202448血浆氢可浓度睡眠血中...