第五章中枢兴奋药和利尿药第一页，共四十四页。学习目标掌握利尿药的结构类型，典型药物的化学结构、理化性质及作用特点熟悉中枢兴奋药典型药物的结构特点与理化性质的关系；利尿药的作用机制，苯并噻嗪类利尿药的构效关系了解中枢兴奋药的类型及治疗老年性痴呆的药物第二页，共四十四页。第一节中枢兴奋药主要作用于大脑、延脑和脊髓。有一定程度的选择性。剂量↑，作用强度↑，作用范围↑，选择性↓能够提高中枢神经系统功能活动的药物。第三页，共四十四页。按作用部位分类兴奋大脑皮层的药物〔精神兴奋药〕咖啡因、哌醋甲酯等脊髓兴奋药〔呼吸中枢〕尼可刹米、洛贝林等促进大脑功能恢复的药物〔促智药、老年痴呆治疗药〕吡拉西坦、甲氯芬酯等第四页，共四十四页。按化学结构和来源分类生物碱类：咖啡因、茶碱、可可碱酰胺类：尼可刹米、匹莫林酰胺类衍生物〔吡乙酰胺类〕：吡拉西坦其他类第五页，共四十四页。NNNNOOH3CCH3CH31379咖啡因〔一〕生物碱类〔黄嘌呤类〕HNNNNOOCH3CH31379可可碱NNNNOOH3CCH31379H茶碱第六页，共四十四页。7药理作用比较中枢兴奋作用Caffeine>茶碱>可可碱兴奋心脏，松弛平滑肌及利尿作用茶碱>可可碱>CaffeineNNNNOOHNNNNOOHNNNNOO.H2O第七页，共四十四页。8用途Caffeine中枢兴奋药茶碱平滑肌松弛药利尿及强心药可可碱现已少用NNNNOOHNNNNOOHNNNNOO.H2O137645第八页，共四十四页。9氨茶碱〔Aminophylline〕茶碱与乙二胺成的盐溶于水，可注射对平滑肌的舒张作用较强用于治疗支气管哮喘NNNNOOHNH2NH2.第九页，共四十四页。NNNNOO¿§·ÈÒò123465789H2O1，3，7-三甲基-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮-水合物〔三甲基黄嘌呤〕*典型药物：咖啡因第十页，共四十四页。咖啡因的碱性极弱，与强酸不可生成稳定的盐。C常用其制成注射剂——安钠咖临床常用的咖啡因复盐注射剂，是咖啡因与苯甲酸钠所生成的复盐。B有机酸或其碱金属盐复盐，增加水中溶解度〔氢键〕。A强酸如盐酸、氢溴酸不稳定的盐，水中立即水解。OOOHHNNNNOO第十一页，共四十四页。水解性：咖啡因分子中具有酰脲结构，碱性下遇热易水解〔开环脱羧〕为咖啡亭而失活。第十二页，共四十四页。鉴别：1、其饱和水溶液遇碘试液及稀盐酸，生成的红棕色沉淀溶解在过量的氢氧化钠溶液中。2、具有黄嘌呤类生物碱的特征鉴别反响，即紫脲酸铵反响——与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，残渣遇氨气显紫色。第十三页，共四十四页。咖啡因的用途可兴奋大脑皮层，用于中枢呼吸衰竭、循环衰竭以及麻醉药、催眠药等中毒引起的中枢抑制；有较弱的兴奋心脏和利尿作用。第十四页，共四十四页。〔二〕酰胺类NNOC2H5C2H5尼克刹米〔Nikethamide〕又名：可拉明化学名：N，N-二乙基-3-吡啶甲酰胺第十五页，共四十四页。稳定性：酰胺结构稳定，不易水解。与碱共热可水解，有二乙胺臭气；与钠石灰共热可脱羧，有吡啶臭。鉴别：遇碘、碘化汞钾或三硝基苯酚试液均不产生沉淀；而与碱性碘化汞钾作用生成沉淀。临床用途：本品可兴奋延髓呼吸中枢，用于中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药及其他中枢抑制药中毒的解救。平安范围大，不良反响较少，作用短暂。NNOC2H5C2H5第十六页，共四十四页。〔三〕吡乙酰胺类口服吸收迅速，可通过血脑屏障及胎盘。直接作用于大脑皮质，有激活、保护和修复神经细胞的作用用于脑外伤，慢性酒精中毒，一氧化碳和中枢抑制药中毒，老年性痴呆和儿童智能低下等。NONH2O吡拉西坦(Piracetam)又名脑复康，吡乙酰胺第十七页，共四十四页。〔四〕其他类ClOOON¼×ÂÈ·Òõ¥分析该药物的稳定性和鉴别方法。稳定性：酯键，在水溶液中易水解。鉴别方法：酯类化合物可与盐酸羟胺反响生成异羟肟酸，再参加三氯化铁试液呈紫堇色。第十八页，共四十四页。第二节利尿药第十九页，共四十四页。含义利尿药是指能够通过抑制肾小管对钠离子和水的重吸收，促进肾脏的排尿功能，增加尿量的药物。分类第二十页，共四十四页。按化学结构分类醛固酮拮抗剂类含氮杂环类苯氧乙酸类磺酰胺及苯并噻嗪类多羟基化合物有机汞化合物第二十一页，共四十...
