毛果芸香碱对眼睛的作用是：A瞳孔缩小，眼内压升高，调节痉挛B瞳孔缩小，眼内压降低，调节痉挛C瞳孔扩大，眼内压升高，调节麻痹D瞳孔扩大，眼内压降低，调节麻痹E瞳孔缩小，眼内压升高，调节麻痹第一页，共三十八页。新斯的明对以下哪个效应器作用最强：A心血管B腺体C眼D骨骼肌E支气管平滑肌第二页，共三十八页。有机磷酸酯类中毒病症中，不属M样病症的是：A瞳孔缩小B流涎、流泪、流汗C腹痛、腹泻D肌颤E小便失禁第三页，共三十八页。第8章抗胆碱药〔Ⅰ〕—M胆碱受体阻断药第四页，共三十八页。胆碱受体阻断药分为1.M-胆碱受体阻断药:阿托品类生物碱：阿托品、山茛菪碱、东茛菪碱等合成代用品：654-2、后马托品、溴丙胺太林等2.N-胆碱受体阻断药NN胆碱受体阻断药：神经节阻断药〔美加明〕NM胆碱受体阻断药：骨骼肌松弛药第五页，共三十八页。阿托品类生物碱阿托品东茛菪碱山茛菪碱〔654〕第六页，共三十八页。颠茄曼陀罗颠茄莨菪东茛菪曼陀罗洋金花第七页，共三十八页。阿托品托品酸和莨菪碱所构成的酯，天然植物中是不稳定的左旋莨菪碱，提取处理后获得比较稳定的消旋莨菪碱，即阿托品。【体内过程】阿托品口服吸收迅速，吸收后很快分布于全身组织，可透过血脑屏障，也能通过胎盘进入胎儿循环。经尿排泄，也可经乳汁分泌，经房水循环排出缓慢。第八页，共三十八页。【作用机制】1.可竞争性地拮抗ACh或其他M胆碱受体冲动药对M受体的冲动作用2.对M-R高选择性，但对M-R亚型选择性低3.对外源性ACh作用强4.很大剂量时对NN、α1-R也有阻断作用阿托品阻断M>NN>>>NM受体第九页，共三十八页。1.腺体：抑制分泌。唾液腺、汗腺最敏感，口干、皮肤枯燥；泪腺、支气管腺体也较敏感；较大剂量减少胃液。唾液、汗>呼吸道、泪>胃液>>>胃酸【药理作用】阿托品剂量：小大腺体→眼→心脏→胃肠道、膀胱平滑肌→CNS第十页，共三十八页。2.眼：扩瞳；眼压↑；调节麻痹3.平滑肌：松弛多种内脏平滑肌，尤其是对过度活动或痉挛的平滑肌极为显著。胃肠>支气管、膀胱、尿道>胆、子宫阿托品—药理作用第十一页，共三十八页。4.心脏：治疗剂量心率↓—阻断突触前膜上的M1-R;大剂量心率↑—阻断窦房结的M2-R，解除迷走神经对心脏的抑制，加快程度取决于迷走神经的张力。加快传导—拮抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞。阿托品—药理作用第十二页，共三十八页。246810Atropinedose(μg/kg)607080●●●●●●●●Heartrate〔/min〕阿托品—药理作用第十三页，共三十八页。5.血管：治疗量—无明显影响；大剂量—引起皮肤血管扩张，表现潮红、温热；还可解除微循环的小血管痉挛，改善微循环。机制与抗胆碱作用无关，可能是体温升高代偿、直接扩血管或阻断α1-R。6.CNS：先兴奋，后抑制(1)0.5～1mg：较度兴奋延髓和大脑。(2)2～5mg：焦虑不安、多言、谵妄。(3)>10mg：幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥、抑制〔昏迷、呼吸麻痹〕阿托品—药理作用第十四页，共三十八页。【临床应用】1.解除平滑肌痉挛较好：胃肠绞痛，膀胱刺激病症，小儿遗尿症较差：胆、肾绞痛，与阿片类合用。不用作平喘药，异丙托溴胺替代。2.抑制腺体分泌(1)用于全身麻醉前给药(2)用于严重的盗汗及流涎症3.眼科(1)虹膜睫状体炎，与毛果芸香碱交替使用，防止粘连(2)验光配眼镜〔麻痹睫状肌〕(3)眼底检查〔扩瞳〕阿托品第十五页，共三十八页。4.抗心律失常缓慢型心律失常：窦房阻滞、房室阻滞(迷走神经过度兴奋)5.抗休克感染性休克—解除血管痉挛，现以山莨菪碱代替，对休克伴有高热或心率过快者，不用6.解除有机磷酸酯及毒蕈碱中毒阿托品—临床应用第十六页，共三十八页。腺体眼平滑肌心脏血管血压CNS药理作用抑制腺体分泌扩瞳眼压调解麻痹解除平滑肌痉挛加快心率加快房室传导大剂量扩张血管兴奋(毒性)临床应用全麻前给药严重的盗汗流涎虹膜睫状体炎验光配镜内脏绞痛缓慢型心律失常抗休克药理作用与临床应用有机磷中毒解救阿托品第十七页，共三十八页。2.使用过量呼吸加深加快、高热、谵妄、惊厥等。3.严重中毒中枢抑制，昏迷和呼吸麻痹等。4.中毒解救：对症治疗，洗胃、导泻，新斯的明，地西泮【不良反响及防治】1.副作用：①口鼻咽喉枯燥；②出汗减...
