南京臣功药业南京臣功药业陈陈有一有一1806177537618061775376GMPGMP公司简介公司简介南京臣功制药有限公司南京臣功药业南京高科GMP南京先河制药有限公司南京新港医药有限公司新一代拮抗醛固酮的袢利尿剂2004年9月进入国家医保国家二类新药特苏尼特苏尼特苏尼产品简介产品简介•临床应用经验充分证明其高效性与安全性临床应用经验充分证明其高效性与安全性•目前国外已将其列为一线利尿剂目前国外已将其列为一线利尿剂1990年1993年1994年2004年德国德国BoehringerBoehringerMannheimMannheim挪威挪威HafslundHafslundNycomedNycomed美国美国RocheRoche南京臣功南京臣功南京新港南京新港首家上市首家上市上市背景上市背景通用名称：托拉塞米注射液商品名称：特苏尼®英文名称：TorasemideInjection主要成分:托拉塞米化学名称：1-异丙基-3-[（4-间甲苯氨基-3-吡啶基）磺酰基]脲分子量：348.43名称与结构名称与结构产品包装产品包装•1ml:10mgX10支•2ml:20mgX6支肾脏泌尿生理肾脏泌尿生理尿液的形成—尿液的形成—从原尿到终尿从原尿到终尿原尿180L肾小球滤过近曲小管67％Na+、K+、Cl-、水85％NaHCO3-全部葡萄糖、氨基酸集合管远曲小管髓袢等渗重吸收20％Na+、Cl-、K+、水非等渗重吸收12％Na+、Cl-不同量的水主动调节主动调节CaCa吸收吸收高渗重吸收体液调节逆流倍增（调节尿浓缩稀逆流倍增（调节尿浓缩稀释）释）调节调节KK分泌分泌分泌分泌HH++和和NH3NH3NaClNaCl最后重吸收最后重吸收重吸收水和尿素重吸收水和尿素终尿约1.8L作用位点作用位点作用时间长作用时间长作用时间长作用时间长起效迅速起效迅速起效迅速起效迅速双通道代谢双通道代谢双通道代谢双通道代谢半衰期半衰期3.8h3.8h，，作用持续时间作用持续时间5-8h5-8h80%80%经肝脏代经肝脏代谢谢,20%,20%经肾经肾脏原形排出脏原形排出药代动力学药代动力学静脉用药，静脉用药，10min10min起效，起效，达峰时间达峰时间1h1h11、利尿作用、利尿作用–机理机理抑制抑制NaNa++-K-K++-2Cl-2Cl--协同转运载体协同转运载体系统对系统对NaNa++、、ClCl--和水的重吸收和水的重吸收–特点特点本品作用于肾小管髓袢升支粗段本品作用于肾小管髓袢升支粗段髓质部、皮质部和远曲小管近段髓质部、皮质部和远曲小管近段多作用点（涵盖了速尿和噻嗪类多作用点（涵盖了速尿和噻嗪类的不同作用点）的不同作用点）药理作用药理作用2、扩血管作用：–抑制前列腺素分解酶活性，增加血浆中PGE2、PGI2浓度–对预防和治疗急性肾功能衰竭、心衰、肺水肿、急性呼吸窘迫综合征有积极的作用药理作用药理作用33、对肾素、对肾素--血管紧张素血管紧张素--醛固酮系统（醛固酮系统（RAASRAAS）的抑制作）的抑制作用用–机理拮抗醛固酮受体活性，抑制肾小管细胞胞浆中醛固酮与受体的结合–特点双重利尿，进一步增加利尿效果相对保钾，很少引起电解质紊乱等不良反应药理作用药理作用相关产品比较相关产品比较相关产品比较相关产品比较托拉塞米呋塞米布美他尼问世年限20年40多年30多年代谢途径80%经肝，20%经肾88%经肾，12%经肝80%经肾，20%经肝清除半衰期3.8h0.5-1h1-1.5h作用持续时间5-8h2h4h利尿强度很强一般过强利尿抵抗极少较常见较少对醛固酮活性良性抑制无无电解质、糖脂代谢、耳肾毒性极少发生常见较常见与其它高效利尿剂的区别与其它高效利尿剂的区别ESC：急慢性心衰诊断和治疗指南(2008修订版)慢性心衰：1、利尿剂能有效缓解肺或全身性静脉淤血引起的心衰症状2、利尿剂能激活心衰症状轻微的患者的RASS系统，一般应与ACEI/ARB联合应用3、噻嗪类利尿剂可与袢利尿剂合用治疗顽固性水肿，但应特别留心避免出现脱水、低血容量、低钠急性心衰：1、低血压（收缩压＜90mmHg）、严重低钠血症或中毒患者对利尿剂治疗不敏感。2、替代治疗选择，如血管扩张剂可减少高剂量利尿剂治疗需求3、急性心衰中使用袢利尿剂初始剂量是注射速尿20-40mg；托拉塞米10-20mgESC：急慢性心衰诊断和治疗指南(2008修订版)急性心衰中利尿剂的剂量及应用液体潴留的严重性利尿剂剂量（mg)备注中度速尿20-40托拉塞米10-20重度速尿40-100或5-40mg/h静点托拉塞米20-100袢利尿剂抵抗加氢氯噻嗪...
