简明处方资料【商品名】：恒扬【通用名】：艾瑞昔布片【适应症】：本品用于缓解骨关节炎的疼痛症状。仅适用于男性以及非育龄期且无生育要求的妇女。【禁忌症】：1.有生育要求患者。2.已知对本品或其他昔布类药物及磺胺过敏的患者。3.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者等。【规格】：0.1g/片。*其他内容详见药品说明书®1.中华医学会骨科分会.中华骨科杂志.2007；27（10）:793-7962.SimonLS,etal.(2002)ClinicalGuidelineNo.2.AmericanPainSociety.3.RecommendationsforUseofSelectiveandNonselectiveNonsteroidalAntiinflammatoryDrugs:AnAmericanCollegeofRheumatologyWhitePaper.2008.Vol.59,No.8:1058–10734.JoumalofPainandSymptomManagement.Vol.23No.4SApril2002.5.Dataonfile.6.张奉春.环氧化酶-2特异性抑制剂.中国药学杂志.2011.46(11).恒扬-理想的COX-2选择性抑制剂，国内自主原研产品恒扬-显著改善骨关节炎患者总体疼痛症状和生活质量恒扬-安全性更高，依从性更好®®®恒扬骨关节炎一线治疗的安全选择参考文献恒扬骨关节炎一线治疗的安全选择恒扬—化学结构化学名：1-正丙基-3-(4-甲基苯基)-4-(4-甲磺酰基苯基)-2，5-二氢-1H-2-吡咯酮通用名：艾瑞昔布结构式为：NSO2CHABC3CH3OCH3CH2CH213444结构中的苯基与COX-2的疏水“通道”结合：抑制COX-2，产生强效镇痛效果结构中的甲磺酰基侧链与COX-2的亲水“侧袋”紧密结合：显示药物对COX-2具有高度选择性抑制作用，改善抗炎和镇痛疗效结构中不含羧基，不会干扰环氧化酶（COX-1和COX-2）的氢键网络：达到高度选择抑制的优势，而传统的NSAIDs无选择性结构中较大体积的甲磺酰基侧链阻碍药物进入COX-1通道：使得药物在高剂量时也不会明显抑制体内COX1，进一步降低胃肠道不良反应A环：甲基磺酰基苯基B环：甲基苯基C环:五元芳香杂环权威指南推荐：选择性环氧化酶-2（COX-2）抑制剂（昔布类）是关节疼痛的首选药物美国疼痛学会中华医学会骨科分会美国风湿病学会欧洲风湿病防治联盟中国风湿病学会治疗中、重度骨关节炎和类风湿关节炎疼痛，应使用选择性COX-2抑制剂。如果患者胃肠道不良反应的危险性较高，可选用选择性COX-2抑制剂或非选择性NSAIDs加用H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂或米索前列醇等胃黏膜保护剂。21胃肠道高风险患者，应使用选择性COX-2抑制剂，或者使用非选择性NSAIDs加胃粘膜保护剂。3-4首个原研专利产品，恒瑞人14年的坚持与心血之作—列为国家“863”重点技术项目—获得了中国和美国专利授权—获得中华医学科技二等奖—获得了国家自然科学基金的支持1997年（艾瑞昔布片）立项2004年经SFDA批准的I期临床试验完成2006年经SFDA批准的多中心II期临床试验顺利结题2008年经SFDA批准的多中心III期临床试验圆满结束2011年6月8日（艾瑞昔布片）正式获得SFDA批准上市【批准文号】国药准字H20110041.h®®恒瑞自主原研理想昔布上市正常情况下，前列腺环素（PGI）与血栓素A（TxA）平衡调节着血管平滑肌和血小板功能，即维持血压和正常的血凝状态传统的NSAIDs大都引起消化道损伤，高选择性COX-2抑制剂易产生心血管事件，分别是因为过分抑制COX-1和COX-2，造成体内前列腺素的失衡。即PGI与TxA失衡根据“适度抑制”COX-2的理念创制的艾瑞昔布，是在抑制炎症和疼痛的同时，维持体内前列环素和血栓烷素的平衡，降低了胃肠道刺激和心血管损伤的几率，因而是安全有效的、最理想的昔布类抗炎药。恒扬，理想的COX-2选择性抑制剂，更少不良反应多中心、随机、双盲、双模拟、阳性药物平行对照临床研究（Ⅲ期临床研究）研究目的以塞来昔布为阳性对照药，评价艾瑞昔布治疗膝骨关节炎的有效性和安全性研究方法多中心、随机、双盲、双模拟、阳性药物对照试验于用药后2周，4周，8周随机观察疗效和不良反应随机分组8周8周评估恒扬与塞来昔布的临床疗效和安全性试验组（N=344）艾瑞昔布100mgBid对照组（N=117）塞来昔布200mgqd艾瑞昔布治疗骨关节炎有效性和安全性研究结论：艾瑞昔布治疗8周基线疼痛评分患者WOMAC疼痛评分改善总有效率达实际入组受试者469例70%生理保护功能促发炎症•巨噬细胞•滑膜细胞•内皮...
